【摘要】：药动学：本品很快被胃肠道吸收，其生物利用度可达70%。在尿液中可测出的原型药物小于剂量的1%。其代谢产物主要是9－羟甲基溴替唑仑和6－羟甲基溴替唑仑。所有的代谢物实际上完全发生结合，但未结合的代谢物也具有和原药相同的生物活性。对肾功能不全患者，母体药物的药动学参数仅有很少改变。每张处方最大量：1.75mg；对于慢性病或某些特殊情况的患者，处方用药可以适当延长，医师应当注明理由。
Brotizolan Tablets
【别名】 溴噻二氮唑片。
【性状】 本品为白色片。
【适应证】 主要用于催眠。
【药理】 药效学：本品为杂环二氮杂
类化合物，动物实验表明它具有苯二氮
类典型的抗激动、抗惊厥、肌肉松弛和催眠作用，其特点为低剂量时即具有催眠作用。
药动学：本品很快被胃肠道吸收，其生物利用度可达70%。在口服0.25～0.5mg后，0.5～2h血药浓度即可达峰值。本品血浆蛋白结合率为89%～95%。在尿液中可测出的原型药物小于剂量的1%。其代谢产物主要是9－羟甲基溴替唑仑和6－羟甲基溴替唑仑。所有的代谢物实际上完全发生结合，但未结合的代谢物也具有和原药相同的生物活性。口服后约2／3经肾脏排泄，其余部分随粪便排出。口服剂量有60%在24h内排泄，但4d后才能完全排出。对年轻的健康受试者本品在血浆中的t1／2为3.6～7.9h，而老年患者则需6～9.3h。对肾功能不全患者，母体药物的药动学参数仅有很少改变。
【不良反应】 少见有胃肠道症状、口干、头痛、眩晕、高血压患者血压下降。
【注意事项】 禁用于对苯二氮
类药物过敏者、重症肌无力、急性呼吸功能不全、肝功能不全的患者以及18岁以下的青少年、妊娠期妇女及哺乳期妇女。
【药物相互作用】 ①与中枢抑制药及西咪替丁合用时，作用会加强；②服用本品时饮酒，作用也会加强。
【给药说明】 服用较大剂量，特别是敏感患者，醒后可出现乏力、思维不集中。
【用法用量】 口服：常用量0.25mg／d。
每张处方最大量：1.75mg；对于慢性病或某些特殊情况的患者，处方用药可以适当延长，医师应当注明理由。
【规格】 0.25mg／片。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
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