注射用甲磺酸酚妥拉明（瑞吉亭）

【规格】 10mg

【药理毒理】

1．药理作用 甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性（α受体阻滞药）。①对α1和α2均有作用。②能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

2．致癌、致突变和生殖毒性 长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠大鼠口服相当于人类常用剂量24～30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。

【药动学】

肌内注射20min血药浓度达峰值，持续30～45min；静脉注射2min血药浓度达峰值，作用持续15～30min。静脉注射的半衰期（t1／2）约19min。静脉注射后，一次给药量的13%以原型自尿排出。

【适应证】

①嗜铬细胞瘤及所致高血压的治疗和术前准备。②嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验）。③预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。④心力衰竭时减轻心脏负荷。

【用法用量】

1．成年人常用量 ①酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。②防止皮肤坏死：在每1 000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液做局部浸润，此法在外溢后12h内有效。③嗜铬细胞瘤手术：术前1～2h静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0．5～1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。④心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0．17～0．4mg。

2．儿童常用量 ①酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，亦可按体重0．15mg／kg或按体表面积3mg／m2，或肌内注射3mg／m2。②嗜铬细胞瘤手术：术前1～2h肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0．1mg／kg或按体表面积3mg／m2，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0．1mg／kg或按体表面积3mg／m2。

【不良反应】

较常见的有直立性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

【禁忌证】

1．严重动脉硬化。

2．严重肾功能不全。

3．胃炎或胃溃疡。

4．对本品过敏者。

【注意事项】

1．有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。

2．进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3min内每30s、以后7min内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30～45min每5min测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、阿片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24h应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。

3．心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，才可在妊娠期使用。

尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

1．与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

2．与胍乙啶合用，直立性低血压或心动过速的发生率高。

3．与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

【药物过量】

药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低足高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。