心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征，是冠状动脉粥样硬化性心脏病的一个重要临床症状。其发生原因，一是冠状动脉粥样硬化引起管腔狭窄或闭塞；二是冠状动脉痉挛，在心肌耗氧量增加时血液供应量不足，造成心肌对氧的供需失衡而发生心绞痛。这两个原因可以分别存在，也可以同时存在。
针对以上两个原因，用于治疗心绞痛的药物一是减轻心脏负荷，减少心脏做功，从而降低心肌耗氧量；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支循环的形成，增加心肌供血供氧量，缓解心绞痛。目前治疗心绞痛的药物最常用的有3类，即硝酸酯类、β受体拮抗药和钙离子通道阻滞药。①硝酸酯类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和亚硝酸酯类。本类药物以扩张静脉为主，减低心脏前负荷，兼有较强的扩张动脉作用，使心肌耗氧量减少，同时也可直接扩张冠状动脉，常用于治疗各种类型的心绞痛。②β受体拮抗药：包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。本类药物具有减弱心肌收缩力，减慢心率，降低动脉压，减弱交感神经兴奋性，降低心肌耗氧量等作用，除用于抗心绞痛外，还用于抗心律失常和高血压等。③钙离子通道阻滞药：包括硝苯地平等二氢吡啶类药物及非二氢吡啶类地尔硫
、维拉帕米等，本类药物具有扩张血管、解除血管痉挛、减弱心肌收缩力和减慢心率等作用，从而降低心肌需氧量，除用于抗心绞痛外，还用于高血压和一些外周血管病等。
74．硝酸甘油Nitroglycerin
（1）药理作用：本品具有直接松弛血管平滑肌的作用，使小动脉舒张，外周阻力减小，血压下降，心脏后负荷减轻；并使小静脉舒张，回心血量减小，心排血量降低，心脏前负荷减轻，结果使心脏做功和耗氧量均减少，以缓解和消除心绞痛症状。此外，本品还具有促进冠状动脉血管侧支循环形成，增加总的和局部冠状动脉血流的作用。
（2）用途：①主要用于缓解和预防心绞痛发作；②用于急性心肌梗死，早期应用可减少病死率和并发症。
（3）用法及用量：为缓解心绞痛发作，宜选用舌下含片，急性心肌梗死宜用静脉滴注。①片剂：舌下含服，用于防治心绞痛，一次0．25～0．5mg，必要时5min后重复，直至见效为止。每日不超过2mg。②注射剂：静脉滴注，用于缓解急性心肌梗死。将本品5mg用5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢静脉滴注，开始5μg（约8滴／min），每5～10min增加5μg／min，必要时可增加至100～200μg／min，维持量20～50μg／min。
（4）不良反应：搏动性头痛、皮肤潮红较常见。偶见直立性低血压、头晕、心动过速和皮疹。高剂量持续用药可引起高铁血红蛋白血症。重复和持续应用，可出现耐受性现象。
（5）注意事项：①青光眼、严重低血压、梗阻性心肌病者禁用；②一般以小剂量开始，轻度头胀头痛为其正常用药反应，如含片无头胀、舌麻刺感，表明药已失效；③静脉滴注时需要严密监测血压和心率；④为避免耐受性发生，如静脉滴注超过24h，应间断给药，贴片时，应有间断的停药时间，如白天用，睡前揭去；⑤静脉滴注时，避免用聚氯乙烯输液管，以免被其吸收；⑥静脉滴注时，如与肝素合用，肝素作用减弱，应及时调整肝素剂量；⑦片剂宜装于棕色小玻璃瓶中，启封后应立即取出棉花，以免其吸收药物，应及时更换备用。
（6）制剂及规格。片剂：0．3mg，0．5mg，0．6mg。注射剂：1ml：1mg，1ml：2mg，1ml：5mg，1ml：10mg。
75．硝酸异山梨酯（消心痛）Isosorbide Dinitrate
（1）药理作用：与硝酸甘油相似，直接松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，解除其痉挛，增加总的和局部冠状动脉血流，尤其在缺血时减轻心脏前后负荷，减少心肌氧耗量。本品口服15～40min起效，持续4～6h，用于预防心绞痛发作；舌下含服2～5min见效，用于急性心绞痛发作。
（2）用途：①用于治疗和预防心绞痛发作；②与洋地黄和（或）利尿药联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
（3）用法及用量：①口服用于心绞痛急性发作，舌下含服，一次5～10mg，必要时每2h重复1次，以收缩压不过于下降为度；预防心绞痛，口服，一次10～20mg，每日3次；治疗心力衰竭，口服，一次5～20mg，每6～8h1次。②静脉滴注：应用本品可明显减少或缓解心绞痛，将本品10mg用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢静脉滴注，从40μg／min开始，根据情况每4～5min增加10～20μg／min。一般剂量为每小时2～10mg，每日1次，剂量须根据患者反应而调节。用药期间，必须密切监测心率及血压。心力衰竭的患者可每小时2～7mg。
（4）不良反应：可见头痛，面部皮肤潮红、灼热感，偶见低血压、头晕、恶心、虚脱和皮疹。长期较高剂量应用可产生耐受性，与硝酸甘油等其他有机硝酸酯类有交叉耐受性。
（5）注意事项：①青光眼、严重低血压、梗阻性心肌病者禁用；②用量自小剂量开始，逐渐增量可减少不良反应发生，避免耐受性。
（6）制剂及规格。片剂：2．5mg，5mg，10mg。注射剂：10ml：10mg，50ml：50mg。
76．硝苯地平（硝苯吡啶、心痛定）Nifedipine
（1）药理作用：本品为二氢吡啶类钙通道阻滞药。抑制钙离子内流，降低血管平滑肌、心肌细胞内钙离子水平。对冠状动脉和周围血管有显著的扩张作用。可降低血压，减少心肌耗氧量，增加冠状动脉灌注，预防冠状动脉痉挛，抑制血小板聚集，改善心肌缺血，具有抗心绞痛作用。
（2）用途：①用于预防和治疗心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛；②用于治疗各型高血压。
（3）用法及用量：口服，成年人开始一次5～10mg，每日3次，每1～2周递增剂量1次，逐渐增至一次20mg，每日3次。
（4）不良反应：可见头痛、面部潮红、眩晕、消化道不适、乏力、心率增快、低血压、水肿，偶见转氨酶增高、加重心力衰竭。
（5）注意事项：①低血压、重度主动脉瓣狭窄者及孕妇禁用；②偶可产生过度低血压，尤在开始用量较大或同时应用β受体阻滞药时；③本品不适用于缓解心绞痛的急性发作；④不宜用于急性心肌梗死之后。
（6）制剂及规格。片剂：5mg，10mg。胶囊剂：5mg，10mg。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
