血液和造血系统药

一、抗贫血药

1．铁制剂的药理作用、临床应用及不良反应

（1）药理作用：口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。铁进入骨髓后，先吸附在有核细胞膜上，然后进入细胞内的线粒体，与血卟啉结合成血红素，血红素与珠蛋白结合，形成血红蛋白。当铁缺乏时，血红蛋白合成减少，造成红细胞的体积缩小，形成小细胞低色素性贫血，又称缺铁性贫血。

（2）临床应用：用于治疗缺铁性贫血。

（3）不良反应：主要出现恶心、呕吐、上腹疼痛及腹泻等不良反应，也可引起便秘；铁剂注射时可产生局部刺激与疼痛。小儿误食可发生急性中毒。

2．叶酸的药理作用及临床应用

（1）药理作用：食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸。它进入细胞后脱甲基并与多种一碳单位结合以传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。当叶酸缺乏时，胸嘧啶脱氧核苷酸合成明显受阻，导致DNA合成障碍，血细胞RNA∶DNA比率增高，出现巨幼红细胞性贫血。

（2）临床应用及用药注意事项：①巨幼红细胞性贫血；②恶性贫血；③治疗叶酸对抗剂如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的巨幼红细胞性贫血。

3．维生素B12的药理作用及临床应用

（1）药理作用：①促进叶酸的循环再利用。维生素B12在使同型半胱氨酸转化为蛋氨酸（甲硫氨酸）的过程中，使5-甲基四氢叶酸转化为四氢叶酸。当维生素B12缺乏时，叶酸代谢发生障碍，出现叶酸缺乏相似的巨幼红细胞性贫血。②维持有髓神经纤维结构和功能的完整性。

（2）临床应用：治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血。还可辅助用于治疗神经炎、神经萎缩、神经痛、肝炎、肝硬化、白细胞减少、再生障碍性贫血。

二、影响凝血过程药

1．维生素K的药理作用及临床应用

（1）药理作用：作为羧化酶的辅基，维生素K在肝内参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。当缺乏时，上述凝血因子合成停留于前体状态，造成凝血障碍，使凝血酶原时间延长，常发生皮下、牙龈及胃肠道出血等。

（2）临床应用：用于肝病、阻塞性黄疸发生的出血及早产儿、新生儿出血。可用于预防因长期应用广谱抗生素引起的维生素K缺乏症，以及香豆素类和水杨酸类药物导致的出血。

2．肝素的药理作用及临床应用

（1）药理作用：ATⅢ是凝血酶及凝血因子Ⅻ、Ⅺ、Ⅸ、Ⅹ等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶结合形成ATⅢ凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。

（2）临床应用：①血栓栓塞性疾病，如深静脉血栓、脑栓塞及急性心肌梗死。②弥散性血管内凝血。③心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。

历年考点串讲

近10年以来本单元共出过4题，主要考了肝素的作用和机制，考铁制剂的剂型和维生素K作用机制的各有1题。此单元要以肝素为重点，并希望考生全面掌握！

常考的细节如下。

1．肝素通过加速ATⅢ与凝血酶结合而起到抗凝作用。

2．肝素可在体内外凝血。

3．链激酶与纤溶酶原结合形成复合物后，促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶，溶解纤维蛋白。

4．促凝血药维生素K参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来实现促凝血作用。

5．维生素K3和维生素K4较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸，对红细胞缺乏G-6-PD的特异质者也可诱发急性溶血性贫血。

6．治疗缺铁性贫血，硫酸亚铁吸收良好，最常用。

7．叶酸缺乏可使胸嘧啶脱氧核苷酸合成明显受阻，导致DNA合成障碍，血细胞RNA∶DNA比率增高，出现巨幼细胞贫血。

8．维生素B12参与叶酸的循环利用并维持有鞘神经纤维功能。