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转换酶抑制剂

时间:2022-02-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:个别患者有皮疹,粒细胞减少,蛋白尿及血清转氨酶升高等现象,但停药后可恢复。单独服用贝那普利血压下降幅度不满意,可加用噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β受体阻滞药。妊娠期不用贝那普利,因在妊娠期的前6个月可导致胎儿肾损害,面部及头颅畸形。老年患者剂量减半,其他相同。

1.卡托普利(巯甲丙脯酸,巯甲丙脯氨酸,开博通)

(1)适应证:用于血压及利尿药、洋地黄治疗无效的心力衰竭患者。特别适用于高肾素型高血压,也适用于类风湿关节炎、嗜铬细胞瘤、巴特(Bartters)征。

(2)用法:①高血压,初始剂量为25mg,每日2~3次,可增至50mg,每日2~3次,如仍未满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药。本品可与β受体阻滞药合用,但降压作用小于两药单独应用的效果。②心力衰竭,初始剂量25mg,每日3次。也可与利尿药或洋地黄合并使用。近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25~12.5mg,每日3次。③对肾功能减退者,剂量及服药间隔时间按肾功能损害程度调整,最大剂量每日不宜超过150mg。

(3)不良反应:少数患者服药后有乏力、头晕、恶心、呕吐、味觉减退等反应,一般不影响继续治疗。个别患者有皮疹,粒细胞减少,蛋白尿及血清转氨酶升高等现象,但停药后可恢复。

(4)宜忌:①孕妇、哺乳期妇女慎用;②本品可使肾功能损害者血肌酐升高和少尿者发生高血钾症,须注意使用剂量。③少数高肾素型高血压患者,特别是已使用利尿剂,严格限制钠或行血液透析者,用本品后可致血压骤降。④老年人对本品的降压作用敏感,应加强观察。对本品过敏者禁用。

2.盐酸贝那普利(洛汀新,盐酸苯那普利)

(1)适应证:用于各期高血压。

(2)用法:与利尿药合用者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,若效果不佳,可加至20mg/d,最大推荐剂量为40mg/d,1次或均分为两次服用。单独服用贝那普利血压下降幅度不满意,可加用噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β受体阻滞药。

(3)不良反应:常见有头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、恶心、腹泻、咽痛、皮疹、潮红、神经过敏、血压过度降低、唇及面部水肿。

(4)宜忌:已知对贝那普利过敏者及有血管神经水肿患者,严重肾功能不全患者所需剂量比肾功能正常者低。妊娠期不用贝那普利,因在妊娠期的前6个月可导致胎儿肾损害,面部及头颅畸形。哺乳期妇女不用。

3.依那普利(苯丁酯脯酸,苯酯丙脯酸)

(1)适应证:用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压和恶性高血压。

(2)用法:口服,5~10mg/次,每日1次,但肾性、肾血管性高血压症以及恶性高血压病患者宜开始用2.5mg。

(3)不良反应:①偶见血尿素氮升高,比卡托普利发生率高,血清肌酐升高,出现时应减量或停药;②偶见血细胞比容下降以及白细胞减少;③偶见皮疹、瘙痒,罕见血管神经性水肿;④偶见眩晕、头痛、困倦等症状;⑤偶见有心悸、低血压、直立性低血压和胸痛等;⑥偶见腹痛、食欲下降、呕吐、腹泻、消化不良;⑦偶见肝功能异常ALT、AST上升;⑧偶见口渴、咳嗽、倦怠、疲劳和热感。此外偶见血清钾上升,尤其是肾功能严重障碍者。

(4)宜忌:①禁用于对本品过敏者;②慎用于有严重肾功能障碍的患者,以及两侧肾动脉狭窄的患者,孕妇和授乳妇女用药的安全性尚未确立,使用时应权衡治疗的利弊慎用,小儿用药安全性尚未确立;③罕见血压急剧下降,应从小剂量开始,在增加剂量时应密切观察患者的变化,且逐渐增加;④手术前24h不用;⑤可能因血压下降而出现眩晕,步履蹒跚,故从事高空作业、汽车驾驶等危险操作时应注意;⑥与保钾利尿药并用时应注意血清钾的升高;接受利尿降压禁盐疗法、血液透析的患者初次给药时降压作用可能过强,应减量慎重给药。

4.福辛普利钠(磷诺普利,蒙诺)

(1)适应证:高血压伴有肝、肾功能降低者不需要调整剂量。

(2)用法:初始剂量,10mg/次,每日1次。一般治疗范围20~40mg/次,每日1次。最大剂量80mg/d。

(3)不良反应:常见不良反应有头晕、咳嗽、上呼吸道症状,恶心、呕吐、腹泻和腹痛、心悸、胸痛、皮疹、瘙痒、骨骼肌疼痛、感觉异常、疲劳和味觉障碍。可引起低血压,包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制药的患者发生胰腺炎,也可见暂时性的血红蛋白和红细胞减少及血尿。

(4)宜忌:肝、肾功能不全及老年患者须减量。对本品过敏者慎用,孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

5.培哚普利(普吲哚酸,雅施达,过吲哚丙脯酸)

(1)适应证:动脉高血压,充血性心力衰竭。

(2)用法:①口服治疗动脉性高血压,推荐剂量4mg,每日1次,清晨口服。治疗1个月后如有必要,单一剂量可增至8mg。老年患者剂量减半,其他相同。②治疗心力衰竭,开始剂量为2mg,清晨口服。维持剂量通常2~4mg,每日1次。

(3)不良反应:不良反应罕见并轻微。发生在动脉高血压尚未控制时,有头痛、行为和睡眠异常、乏力、头晕和痉挛、干咳等。

(4)宜忌:①有动脉低血压和肾衰竭的危险,治疗开始时如服过利尿药,注意停用利尿药3日后服用本品。②肾衰竭的患者按肌酐清除率计算给药,肌酐清除率介于30~60ml/min,服用2mg/d;肌酐清除率15~30ml/min,2mg,每日2次;<15ml/min者,2mg,透析当日给。③严重心力衰竭患者和高危患者治疗须从小剂量开始。

6.西拉普利(抑平舒)

(1)适应证:用于治疗轻、中度原发性高血压及肾性高血压。

(2)用法:口服,每次2.5~5mg,每日1次。肾性高血压者初始量为0.5mg。

(3)不良反应:轻微头晕,血清胆红素、ALT、AST等升高,还有可能出现皮疹、瘙痒。

(4)宜忌:肾功能低下者宜减量,腹水患者及孕妇禁用本品。

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