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哪种抑制剂对于酶活性无影响

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。被吞咽的残余药物,其90%经肝脏首关代谢效应而失活,主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到本品的1%。本品以代谢物形式经肾排泄。

【药理作用】

是一种非卤代化的糖皮质激素。具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。主要用于支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎患者。

【药动学】

吸入给药后,10%~15%在肺部吸收,吸入单剂1mg,约10min后达Cmax为2nmol/L。生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。血浆蛋白结合率为85%~90%。被吞咽的残余药物,其90%经肝脏首关代谢效应而失活,主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到本品的1%。静脉注射给药的血浆半衰期平均为2~3h。本品以代谢物形式经肾排泄。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现:口服中毒可能发生轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶;速发或迟发的变态反应包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛;精神症状,如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

急救措施】

●立即停用布地奈德,轻症停药观察可逐渐缓解。

●大量口服中毒者,先催吐、洗胃,导泻,必要时血液净化治疗。

●给氧,生命体征监测,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。

●对症治疗。

【特别提示】

●习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。

●肝功能下降可轻度影响本品的清除。

●酮康唑及西咪替丁可影响本品的体内代谢。

(温前宽)

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