常用抗菌药物的种类

一、常用抗菌药物的种类

(一)β－内酰胺类抗生素

β－内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β－内酰胺环的一大类抗生素，是临床上最常用的一类抗生素。

1．青霉素类抗生素作用机制为抑制细菌转肽酶，阻止细胞壁黏肽合成中的交联桥形成，使正常繁殖分裂期的细菌因细胞壁合成障碍而死亡。这类药物除青霉素G之外，还有苯氧青霉素中的青霉素V;耐酶青霉素中的苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、甲氧西林等;广谱青霉素中的氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林等。其抗菌范围包括不产β－内酰胺酶的革兰阳性菌和某些营养要求高的革兰阴性细菌。

2．头孢菌素类抗生素　包括第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素。由于他们的抗菌活性不同，故每一代应选择有代表性的抗生素作为常规试验。

第一代头孢菌素的抗菌作用机制类似青霉素，对革兰阳性菌(包括青霉素敏感或耐药的葡萄球菌)的抗菌活性较强。由于易被革兰阴性菌的β－内酰胺酶分解，故第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用较弱，并易发生耐药性。主要代表药物包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄及头孢匹林等。

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似或略差，对多数革兰阴性菌的抗菌活性较强，但对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对β－内酰胺酶的稳定性比第一代高。主要包括头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多、头孢尼西、头孢替安等。

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性不如第一、二代头孢菌素，但对革兰阴性菌，包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌(如脆弱类杆菌等)均有较强的抗菌活性。对第一、二代头孢菌素耐药的细菌也较敏感，对大部分β－内酰胺酶较稳定，但可被超广谱β－内酰胺酶分解。代表药物主要包括头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢克肟等。

第四代头孢菌素与第三代相比，抗菌谱更广泛。对革兰阳性菌、革兰阴菌性的抗菌活性较第三代更强，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效，对β－内酰胺酶更稳定。代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗。

3．其他β－内酰胺类抗生素

(1)碳青霉烯类:超广谱高效能抗菌作用，对革兰阴性菌、革兰阳性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性，对绝大多数β－内酰胺酶如ESBLs和AmpC酶稳定。但随着碳青霉烯类在临床的广泛使用，细菌对该类药物的耐药性也在不断增加。细菌产生碳青霉烯酶是对细菌该类药物耐药的最重要的机制，碳青霉烯酶为一种能水解碳青霉烯类抗菌药的β－内酰胺酶，导致细菌对多种β－内酰胺类抗生素耐药。代表药物有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等。

(2)单环β－内酰胺类:对革兰阴性菌具强大抗菌活性，但对革兰阳性菌及厌氧菌无抗菌作用，对β－内酰胺酶高度稳定。代表药物有氨曲南和卡芦莫南。

(3)头霉素类:抗菌谱广泛，对革兰阴性菌、厌氧菌及需氧菌均有较强的活性，对质粒或染色体介导的ESBLs具有稳定性，但产AmpC菌株、MRS菌株对本品不敏感。代表药物有头孢西丁、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦等。

(4)氧头孢烯类:本类药物抗菌谱广，对革兰阴性菌抗菌作用强，对β－内酰胺酶稳定，与第三代头孢菌素有相同作用特点。代表药物有拉氧头孢、氟氧头孢。

4．β－内酰胺类抑制剂及其复方制剂β－内酰胺类抑制剂指能够抑制细菌产生的β－内酰胺酶，使抗生素中的β－内酰胺环免遭破坏。目前临床常用的有3种，包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。该类药物与β－内酰胺类抗生素联合使用或组成复方制剂使用，常用的制剂有克拉维酸+阿莫西林、克拉维酸+替卡西林、舒巴坦+氨苄西林、他唑巴坦+氨苄西林、他唑巴坦+哌拉西林、舒巴坦+头孢哌酮等。

(二)氨基糖苷类抗生素

该类抗生素在核蛋白体水平抑制细菌的蛋白合成，由于氨基糖苷类灭活酶不同，故该类抗生素的抗菌活性有所差异，是革兰阴性杆菌感染的首选药物，或与抑制细胞壁合成的抗生素(如青霉素、氨苄西林、万古霉素)联合用药，作用于某些耐药的革兰阳性菌如肠球菌。按其来源分为两大类，一类为天然来源，由链霉菌和小单孢菌产生，主要有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素、庆大霉素等;另一类为半合成品，有阿米卡星、奈替米星、地贝卡星等。

(三)大环内酯类抗生素

该类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。对大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、螺旋体、立克次体及某些厌氧菌等均有抗菌作用。常用的有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等。由于该类抗生素抗菌谱相似，故常以红霉素作为药物敏感试验的代表性抗生素。

(四)多肽类抗生素

多肽类抗生素包括糖肽类和多黏菌素类。糖肽类主要用于葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)所致感染，代表药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。多黏菌素类为窄谱慢效杀菌药，对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用，主要有多黏菌素B、多黏菌素E和多黏菌素M。杆菌肽类是从枯草杆菌培养液中分离获得的，为多肽类抗生素的混合物，主要成分为杆菌肽A。

(五)四环素、氯霉素和林可霉素类抗生素

四环素类抗菌谱广，但对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌，各种药物的抗菌谱基本相似。目前常用的有四环素、多西环素、米诺环素等。氯霉素类为广谱强效抗生素，对革兰阴性杆菌的作用强于革兰阳性菌。代表药物为氯霉素。林可霉素类抗菌谱与大环内酯类相似，尤其对厌氧菌和革兰阳性需氧菌有较强的抗菌活性。代表药物有克林霉素和林可霉素。

(六)人工合成抗菌药

1．喹诺酮类　第三代喹诺酮类抗生素，主要有环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、培氟沙星、诺氟沙星等;第四代喹诺酮类抗生素目前应用　于临床的主要有加替沙星和莫昔沙星。这类药物具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点。该类中各种抗生素的抗菌活性存在着差异，故应按需要分别选择药物做敏感性试验。

2．磺胺类　磺胺异噁唑为治疗尿道感染的最普遍药物，因而可作为体外药敏试验抗生素。磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)联合用药，对叶酸合成起双重抑制作用，对革兰阳性和革兰阴性细菌皆有抑制作用。

3．甲氧苄啶　属于磺胺增效剂，目前被广泛用于复方磺胺剂中。抗菌谱与磺胺类相似，大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌对其敏感，单用易产生耐药性。

4．硝基呋喃类　可有效杀灭能引起下尿路感染的革兰阳性菌和革兰阴性菌，临床常用于泌尿道感染。主要药物有呋喃妥因和呋喃唑酮。

5．硝基咪唑类　用于厌氧细菌感染的治疗，对需氧菌或兼性厌氧菌无效。主要有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

(七)其他抗菌药物

1．利奈唑胺　属于第一个应用　于临床的新型噁唑烷酮类合成抗菌药。其对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，在治疗耐药革兰阳性菌感染方面比糖肽类、β－内酰胺类抗生素更有效。

2．奎奴普丁/达福普丁　从链霉菌中提取的链阳性菌素类药物，为奎奴普丁与达福普丁按照30∶70质量比配成的复方制剂，二者合用具有协同抗菌作用。抗菌谱与万古霉素相似，对大多数多重耐药革兰阳性菌具有良好的抗菌作用。