【摘要】：主要不良反应有胃肠道反应和骨髓抑制,长期大量应用可致肝、肾损害;孕妇使用可致畸胎、死胎。在用大剂量MTX后,要用甲酰四氢叶酸钙作为救援剂,以保护骨髓正常细胞,减轻损害。对消化道和骨髓毒性较大,可引起血性腹泻,一旦发生须立即停药。阿糖胞苷主要用于治疗成年人急性粒细胞白血病或单核细胞白血病。主要毒性为严重的骨髓抑制和胃肠反应,静脉注射可致静脉炎,对肝功能有一定影响。
(一)二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)
甲氨蝶呤,又名氨甲蝶呤。主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌,也可用于骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤的治疗。主要不良反应有胃肠道反应和骨髓抑制,长期大量应用可致肝、肾损害;孕妇使用可致畸胎、死胎。口腔溃疡是毒性反应的首发特征之一。在用大剂量MTX后,要用甲酰四氢叶酸钙作为救援剂,以保护骨髓正常细胞,减轻损害。
(二)胸苷酸合成酶抑制药
氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)
氟尿嘧啶口服吸收不规则,常静脉给药。氟尿嘧啶对消化系统肿瘤和乳腺癌疗效较好,对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。对消化道和骨髓毒性较大,可引起血性腹泻,一旦发生须立即停药。静脉注射可致静脉炎,偶见肝、肾毒性。
替加氟(tegafur)化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。毒性仅为氟尿嘧啶的1/7~1/4。
(三)嘌呤核苷酸互变抑制药
巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP)
巯嘌呤起效慢,常用于儿童急性淋巴性白血病的维持治疗,大剂量对绒毛膜上皮癌有较好疗效。常引起胃肠黏膜损害和骨髓抑制,少数患者可出现黄疸和肝功能障碍。
(四)核苷酸还原酶抑制药
羟基脲(hydroxycarbamide,HU)
羟基脲对慢性粒细胞白血病有显著疗效,对黑色素瘤有暂时缓解作用。主要毒性为骨髓抑制和致畸性。肾功能不良者慎用,孕妇忌用。
(五)DNA多聚酶抑制药
阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C)
阿糖胞苷主要用于治疗成年人急性粒细胞白血病或单核细胞白血病。主要毒性为严重的骨髓抑制和胃肠反应,静脉注射可致静脉炎,对肝功能有一定影响。
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