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硝酸酯类药物为何不能持续使用而间断使用效果好

时间:2022-05-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:硝酸酯是治疗冠心病心肌缺血、高血压急症、心力衰竭的常用药物。但持续使用会产生硝酸酯耐受现象。硝酸酯耐受可以发生在短期或长期使用之后。硝酸酯耐受的发生机制可能与神经-激素的反向调节有关。这些反向调节削弱了硝酸酯的扩血管、降血压、减轻心脏负荷等作用而产生耐受。目前多使用小剂量、间断给药方法预防硝酸酯耐受。如果心肌缺血或心绞痛仍然发作,则在发作时临时加舌下含服硝酸甘油等。

答:持续使用可产生硝酸酯耐受现象。

【知识点介绍】

硝酸酯是治疗冠心病心肌缺血、高血压急症、心力衰竭的常用药物。但持续使用会产生硝酸酯耐受现象。硝酸酯耐受是指持续使用硝酸酯后,其血流动力学和抗缺血作用迅速降低甚至消失的现象。硝酸酯耐受可以发生在短期(连续24h)或长期(连续3d以上)使用之后。

硝酸酯耐受的发生机制可能与神经-激素的反向调节有关。硝酸酯扩张血管后的血压下降,触发并提高了交感神经兴奋性,导致体内儿茶酚胺、血管加压素分泌增多,激活了肾素-血管紧张素-醛固酮系统,导致血管收缩、水钠潴留-血容量增加。这些反向调节削弱了硝酸酯的扩血管、降血压、减轻心脏负荷等作用而产生耐受。硝酸酯耐受的发生机制还可能与氧化应激、生物活性/转化异常导致的血管结构和功能异常有关。目前多使用小剂量、间断给药方法预防硝酸酯耐受。

间断性给药模式:24h中至少10h无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期,如静脉滴注硝酸甘油或透皮贴剂12h后即应撤除;每天多次口服的药物,推荐采用偏心给药模式,即把每12h1次改为每6h1次,每8h1次改为每4h1次的每日3次模式给药。

为减少间断期心血管症状的再现或加重,专家推荐在间断期使用地尔硫或β受体阻滞药。如果心肌缺血或心绞痛仍然发作,则在发作时临时加舌下含服硝酸甘油等。

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