【摘要】：本品作用机制与长春新碱相似，抗瘤谱较长春新碱广，作用也较强，且无交叉耐药。作用于细胞有丝分裂中期，较低剂量时作用强度为长春新碱的3倍，较高剂量时作用强度与长春新碱相等。神经毒性仅为长春新碱的1／2，骨髓抑制较长春新碱重。不应与长春新碱同时使用，因剂量累积可加重神经毒性。在小儿白血病中，主要用于急淋的治疗。对霍奇金病及非霍奇金淋巴瘤疗效均较好，并可在长春新碱由于神经毒性不能使用时作为二线用药。
（一）药理毒理作用
本品作用机制与长春新碱相似，抗瘤谱较长春新碱广，作用也较强，且无交叉耐药。作用于细胞有丝分裂中期，较低剂量时作用强度为长春新碱的3倍，较高剂量时作用强度与长春新碱相等。细胞毒作用呈时间依赖性。
（二）药动学
静脉注射后，血中药物浓度迅速下降，分布于全身各组织，此后血中药物浓度缓慢下降，t1／2为10h。主要在肝脏代谢，由胆汁排出，排入肠道的长春地辛很少重新吸收入血。脾、肺、肝、周围神经和淋巴结的浓度高于血浆浓度数倍，但脊髓和脑干中药物浓度不高。
（三）不良反应
神经毒性仅为长春新碱的1／2，骨髓抑制较长春新碱重。不应与长春新碱同时使用，因剂量累积可加重神经毒性。
（四）应用特点
对急性淋巴细胞白血病、急性非淋巴细胞白血病均有一定疗效。在小儿白血病中，主要用于急淋的治疗。一般与其他药联用，如地塞米松、环磷酰胺、阿糖胞苷等，疗效较好，不良反应较长春新碱小。与环磷酰胺、多柔比星联合应用治疗非小细胞肺癌，有效率可达40%左右，也可用于小细胞肺癌。对霍奇金病及非霍奇金淋巴瘤疗效均较好，并可在长春新碱由于神经毒性不能使用时作为二线用药。还可用于治疗乳腺癌、食管癌、恶性黑色素瘤、头颈部癌、生殖细胞肿瘤等。
用法：3mg／m2，静脉注射，每周1次。
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