螺内酯Spironolatone[基]
(安体舒通)
【作用】 本品为保钾利尿药,与醛固酮结构相似。
【适应证】
(1)主要用于治疗与醛固酮升高有关的难治性水肿,如肝硬化腹腔积液、难治的心性水肿和肾性水肿。
(2)本品具有抗醛固酮受体作用,治疗原发性醛固酮增多症。
(3)高血压的辅助用药。
【体内过程】 口服后1d左右出现利尿作用,2~3d达高峰,停药后仍可持续2~3d。血浆蛋白结合率为90%,主要以代谢物随尿排出。
【用法用量】
(1)治疗水肿:每日3~4次,每次口服20mg。用药5d后如疗效满意,维持原剂量,否则,可加用其他利尿药。
(2)治疗原发性高血压:每日3~4次,每次口服40~60mg。血压正常后,可减为每日1~2次维持量。
【禁忌与慎用】
(1)肝功能损害者及孕妇、哺乳者慎用。
(2)高血钾、有代谢性酸中毒、低血钠及肾衰竭患者禁用。
(3)对本品过敏者禁用。
【注意事项】
(1)要定期检测血清电解质,注意水和电解质平衡紊乱及高钾血症的发生。
(2)尽量避免长期大剂量使用。
【药物相互作用】
(1)不宜与其他保钾利尿药合用,以防血钾过高。
(2)本品能增强其他利尿药和抗高血压药的作用,故当本品与这些药物合用时,后者剂量应适当减少。
(3)不宜与血管紧张素转化酶(ACE)抑制药和吲哚美辛合用,防引起高血钾。
(4)本品可延长地高辛等强心苷类药物的半衰期而引起中毒。
(5)与阿司匹林合用利尿作用下降,但降压效果不变。
(6)可降低血管对去甲肾上腺素的反应性,故局麻和全麻的患者需用本品时,要观察血压的变化。
【不良反应】
(1)长期大量应用后,可出现男子乳腺发育、性欲减退和阳痿;女子可出现月经不调、更年期后子宫出血、乳房触痛、黄褐斑、声音变粗及多毛症等。一般停药后均可消失。
(2)可引起头痛、嗜睡、精神错乱、运动失调、皮疹、乳汁分泌过多、低钠血症、高钾血症、胃肠道功能紊乱等。
【贮藏】 密闭保存。
【制剂】 片剂:每片20mg;胶囊剂:每粒20mg。
氨苯蝶啶Triamterene[基]
(三氨蝶啶)
【作用】 低效保钾利尿药,其保钾排钠作用与螺内酯相似。
【适应证】
(1)本品用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化,急、慢性肾炎引起的水肿或腹水,常与排钾利尿药合用。
(2)本品亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例及痛风患者的利尿。
【体内过程】 口服后2h起效,约6h达利尿高峰,作用可维持12~16h,t1/2约2h,蛋白结合率60%。
【用法用量】 口服:每次50~100mg,每日3次,饭后服用,3~5d为1个疗程。
【禁忌与慎用】
(1)对本品过敏者,高钾血症及严重肝、肾功能不全者禁用。
(2)慎用于糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风史者、肾结石或有此病史者、孕妇及哺乳期妇女。
(3)老年人应用本品较易发生高钾血症和肾损害。
(4)儿童不宜使用。
【注意事项】
(1)服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
(2)应用本品后宜逐渐停药,防止反跳性钾丢失。
(3)用药期间,禁止补钾。
【药物相互作用】
(1)本品可使血尿酸升高,与噻嗪类和髓襻利尿药合用时可进一步使血尿酸升高,故应与治疗痛风的药物合用。
(2)与氯磺丙脲合用,可导致严重的低钠血症。
(3)与锂剂合用,可增加锂的肾毒性作用。
(4)本品可使血糖升高,故与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
(5)其他药物相互作用基本同螺内酯。
【不良反应】
(1)长期应用可引起血钾过高,停药后症状可逐渐消失。
(2)可见恶心、呕吐、胃痉挛、轻度腹泻。
(3)可见头痛、头晕、嗜睡、口干及皮疹等。
(4)偶见肝损害;罕见过敏反应,如呼吸困难;血液系统损害,如粒细胞减少症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血;肾结石等。
【贮藏】 密封保存。
【制剂】 片剂:每片50mg。
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