扎来普隆胶囊

【性状】　为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应证】　适用于成人入睡困难的短期治疗，能够有效缩短入睡潜伏期，白天无宿醉作用，不影响驾驶能力。

【药理】

1．药效学　本品属非苯二氮类催眠药，具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ氨基丁酸－苯二氮（GABA－BZ）受体复合物而产生中枢抑制作用，对ω1受体选择性强，同时亦能与ω2受体结合，但不与其他神经递质结合。

2．药动学　本品属脂溶性化合物，口服后吸收迅速且完全，高脂肪和难消化的食物可延长其吸收。生物利用度（F）约30%，有明显的首关效应。健康成年人单次服用1，5，15，30与60mg时，达峰时间为0．9～1．5h。t1／2为0．9～1．1h，tmax和t1／2与日服剂量无关。单次服用10mg后，Cmax为（29±14）μg／L，AUC0－∞为（59 ±30）μg／（L·h），Vd为1．4L／kg。表明药物在组织分布比较多，血浆蛋白结合率为60%±15%。通过CYP3A4代谢，形成去甲基5－氧代谢产物，经葡萄醛酸化后通过尿液排出，代谢产物无药理活性。血浆清除率为（0．94±0．2）L／（kg·h）。肝功能受损者，药物清除率为正常人的70%～80%。耐受性与唑吡坦相似，优于苯二氮类药物。

【不良反应】　与所用的剂量有关。主要为头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及畏食、腹痛、恶心、呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视和精神错乱等。40mg大剂量单次用药时，可导致语言功能下降、记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、记忆力略为降低；但反复用药（每天10mg或20mg，用12d）时，除20mg剂量组稍有反应迟钝外，对记忆力无影响。与其他中枢神经抑制药合用，可导致抑制作用相加。

【禁忌证】

（1）对本品过敏者禁用。

（2）对严重肝、肾功能不全者禁用。

（3）对睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。

（4）对重症肌无力患者禁用。

（5）对严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。

（6）对怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，而且本品代谢入乳汁中，因此，对哺乳期妇女及将要怀孕或已经怀孕的妇女禁用。

【药物相互作用】　与某些药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨嗜睡，这些药物包括治疗精神性疾病的药物（如精神抑制药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药）、止痛药、抗癫药、麻醉药和抗组胺药。

【给药说明】

（1）除非不能保证4h以上的睡眠时间，否则不要服用本品。长期服用可能会产生依赖性。

（2）不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。

（3）服药期间，禁止饮酒。

（4）本品起效快，应在上床前立即服用，或在上床后难以入睡时服用。

（5）应尽可能用最低剂量，特别是老年人。

【用法与用量】　睡前或夜间觉醒后难眠时服用。

1．成人　常用量为每次10mg。每张处方最大量：可开70mg，但不得超过70mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

2．老年人或体弱患者　可减至5mg，正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害的患者也应减至5mg。治疗时间为7～10d。每张处方最大量：可开35mg，但不得超过35mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

【规格】　5mg／粒；10mg／粒。

【生产单位】　天津太平洋化学制药有限公司、漯河南街村全威制药有限公司、湖北丝宝药业有限公司（安维得）、西南药业股份有限公司、江苏豪森药业股份有限公司、江苏恩华药业股份有限公司（恩诺欣）、常州华生制药有限公司（思威坦）、扬子江药业集团上海海尼药业有限公司（安己辛）、北京双鹭药业股份有限公司（曲宁）、珠海行通制药有限公司（安维得）、苏州二叶制药有限公司、四川禾邦制药有限责任公司（禾邦立安）、厦门迈克制药有限公司。扎来普隆原料药由三门峡赛诺维制药有限公司、西南药业股份有限公司、天津太平洋化学制药有限公司、苏州二叶制药有限公司、江苏恩华药业股份有限公司、蚌埠丰原涂山制药有限公司、山东良福制药有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。