吗啡是阿片受体激动药的经典代表药,镇痛作用强大,抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显,长期用药易产生耐受性和依赖性。
(一)作用
1.中枢作用
(1)镇痛镇静:吗啡有强大镇痛作用,对各种疼痛均有效。在镇痛的同时,兼有镇静和欣快作用,由此消除患者对疼痛的焦虑和恐惧,在外界环境安静的情况下诱导入睡,但易被唤醒。
(2)抑制呼吸:治疗剂量时使呼吸频率减慢,潮气量减小。明显降低呼吸中枢对CO2的敏感性,也抑制呼吸中枢。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
(3)镇咳:能抑制咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用,因成瘾性临床上一般不用于镇咳。
(4)其他作用:兴奋支配瞳孔的副交感神经而引起明显的缩瞳,中毒时呈针尖样瞳孔;兴奋催吐化学感受区引起恶心和呕吐。
2.外周作用
(1)消化系统:治疗剂量能兴奋胃肠道平滑肌使其肌张力增高,肠蠕动减弱;并抑制中枢神经系统使便意迟钝而引起便秘。
(2)心血管系统:能扩张动脉和静脉,降低外周血管阻力,产生直立性低血压。对呼吸的抑制作用致CO2积聚可使脑血管扩张、颅内压增高。
(3)其他:兴奋输尿管平滑肌,增加输尿管的张力;抑制膀胱排空反射,增加膀胱外括约肌张力和膀胱容积,引起排尿困难;还可抑制子宫对缩宫素的敏感性而延长产程。
3.免疫系统 对免疫系统的作用主要表现为免疫抑制,包括抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子的分泌,减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。
(二)应用
1.镇痛 可用于由各种原因引起的疼痛,特别是用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛,而对胆绞痛和肾绞痛需加用阿托品等。为避免产生依赖,不用于慢性钝痛。
重点提示
本药为麻醉药品,必须严格按国家有关规定管理,严格按适应证使用。本药数次连续可产生耐受性和成瘾性。仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。
2.心源性哮喘 吗啡因具镇静作用,能减轻患者的烦躁和恐惧情绪;抑制呼吸中枢对CO2敏感性,使呼吸由浅快变为深慢;扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担,有利于肺水肿的消除。
3.止泻 可减轻急慢性腹泻的症状,一般以含少量吗啡的阿片酊组成复方制剂用于严重单纯性腹泻的治疗。
(三)不良反应
1.一般性不良反应 治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、排尿困难。
2.耐受性和依赖性 本药连续使用3～5d即产生耐受性,1周以上可致依赖性。
重点提示
含有吗啡的制剂有阿片酊、复方甘草片、复方甘草合剂、复方樟脑酊等,这些制剂尽管含吗啡量极少,但长期应用也可产生依赖。
3.急性中毒 过量可引起急性中毒,主要表现为昏迷,呼吸深度抑制及瞳孔极度缩小,并伴有血压下降,严重缺氧及尿潴留,呼吸麻痹是其致死的主要原因。抢救措施为人工呼吸、适量给氧、加用呼吸兴奋药以及阿片受体拮抗药纳洛酮。
(四)禁忌证
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