【摘要】：药理作用及调节血脂机制：①抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝合成TG及VLDL。②增强LDL活化，加速CM和VLDL的分解代谢。③增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运。用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好的疗效，亦可用于2型糖尿病的高脂蛋白血症。
本节热门考点
HMG-CoA还原酶抑制药可用于各种原发性和继发性高胆固醇血症，伴LDL升高者疗效较好。
一、HMG-CoA还原酶抑制药
1．药理作用 体内胆固醇（Ch）主要由肝合成，在Ch合成过程中HMG-CoA还原酶使HMG-CoA转换为中间产物MVA。他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，使Ch合成受阻，除使血浆Ch浓度降低外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加或活性增强，使血浆LDL降低，继而导致VLDL代谢加快，再加肝合成及释放VIDL减少，也导致VLDL及TG相应下降。
2．临床作用 主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症；也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症；肾病综合征；血管成形术后再狭窄；减少脑中风和心肌梗死的发生；缓慢器官移植后的排斥反应；治疗骨质疏松症。
3．不良反应 大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应。
二、贝特类药物
药理作用及调节血脂机制：①抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝合成TG及VLDL。②增强LDL活化，加速CM和VLDL的分解代谢。③增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运。④促进LDL颗粒的清除。
用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好的疗效，亦可用于2型糖尿病的高脂蛋白血症。
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