本节热门考点
1．硝苯地平的用途：钙拮抗药的临床应用主要是防治心血管系统疾病。
2．硝酸甘油的作用：①降低心肌耗氧量；②扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注；③降低左心室充盈压，增加心内膜供血，改善左心室顺应性；④保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。
3．用途：舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。
（一）氨氯地平的药理作用及临床应用
l．药理作用 作用与硝苯地平相似，但降压作用较硝苯地平平缓，持续时间较硝苯地平显著延长。硝苯地平作用于细胞膜L-型钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。
2．临床应用 原发性高血压、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛、经血管造影证实的冠心病。
（二）卡托普利的药理作用及临床应用
1．药理作用 具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。其降压机制如下：抑制ACE；使AngⅠ转变为AngⅡ减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，使缓激肽增多；亦可抑制交感神经系统活性。
2．临床应用 适用于各型高血压，为抗高血压治疗的一线药物之一。本品尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者，可明显改善生活质量且无耐受性，连续用药1年以上疗效不会下降，而且停药不反跳。
（三）氯沙坦的药理作用及临床应用
1．药理作用 氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，具有良好的抗高血压作用及逆转心肌肥厚的作用。能有效地阻断AngⅡ与AT1型受体结合，降低外周阻力及血容量，而使血压下降。
2．临床应用 可用于各型高血压，若3～6周后血压下降仍不明显，可加用利尿药。
二、抗心绞痛药
（一）硝酸甘油的药理作用及临床应用
是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效稳定、使用方便、经济等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8%，故临床上舌下含服或外用（软膏或贴膜）。
1．药理作用 松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。
（1）降低心肌耗氧量：小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管；稍大剂量也可显著舒张动脉血管。
（2）扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注。
（3）降低左心室充盈压，增加心内膜供血，改善左心室顺应性。
（4）保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。
2．临床应用 舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也能预防发作。对急性心肌梗死者，多静脉给药，不仅能降低心肌耗氧量、增加缺血区供应，还可抑制血小板聚集和黏附，缩小梗死范围。因可降低心脏前、后负荷，也用于心力衰竭治疗。还可舒张肺血管，降低肺血管阻力，改善肺通气，用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者。
（二）普萘洛尔的药理作用及临床应用
1．抗心绞痛作用
（1）降低心肌耗氧量。
（2）改善心肌缺血区供血。
（3）其他：①促进氧合血红蛋白解离。②促进葡萄糖的摄取和利用。③减少心肌游离脂肪酸含量。
2．临床应用
（1）用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛。
（2）对伴有心律失常及高血压者尤为适用。
（3）降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。
药物：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等。
（4）β肾上腺素受体阻断药和硝酸酯类合用：①协同降低耗氧量；②β肾上腺素受体阻断药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强；③硝酸酯类可缩小β肾上腺素受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长；④合用时用量减少，不良反应也减少。
（5）注意事项：①应从小量开始逐渐增加剂量；②停用β肾上腺素受体阻断药时应逐渐减量；③变异型心绞痛不宜应用；④心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往史及心动过缓者不宜应用；⑤血脂异常者禁用。
（三）维拉帕米的药理作用及临床应用
1．药理作用 对激活态和失活态的L-型钙通道均有抑制作用，对IKr钾通道亦有抑制作用。表现为：①降低窦房结自律性，降低缺血时心房、心室和浦肯野纤维的异常自律性，减少或取消后除极所引发的触发活动；②减慢房室结传导性，此作用除可终止房室结折返，还能防止心房扑动，心房颤动引起的心室率加快；③延长窦房结、房室结的ERP，大剂量延长浦肯野纤维的APD和ERP。
2．临床应用 治疗室上性和房室折返引起的心律失常效果好，对急性心肌梗死、心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性期前收缩有效。为阵发性室上性心动过速首选药。
三、调血脂药
他汀类的药理作用、临床应用、不良反应及常用药物名称如下。
（一）药理作用
1．调血脂作用及作用机制 他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合成。
2．非调血脂作用
（1）改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性。
（2）抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进VSMCs凋亡。
（3）减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小。
（4）降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。
（5）抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能。
（6）抑制血小板聚集和提高纤溶活性等。
（二）临床应用
1．主要用于杂合子家族性和非家族性aⅡ、bⅡ和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
2．亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄预防心脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。
（三）不良反应
1．大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应。
2．偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶升高，停药后即恢复正常。
3．偶有横纹肌溶解症。
（四）常用药物名称
洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀。
四、抗心律失常药
（一）利多卡因的药理作用及临床应用
1．药理作用 主要对心室肌有作用。
（1）降低自律性：减少浦氏纤维4相Na内流，使自律性降低；减少心肌复极的不均一性，可提高心肌的致颤阈。
（2）缩短APD和相对延长ERP：阻止2相钠内流，使浦肯野纤维APD和ERP缩短，但ERP/APD之比值增大。
（3）改变病区传导：对传导的影响比较复杂。
①治疗量下：对传导没有明显影响。
②低血钾时，钾外流，使浦肯野纤维超极化而加快传导。
③高血钾时，可使传导减慢，酸性环境可增强其减慢传导的作用。
④大剂量时，减慢传导，抑制0相上升速率。
2．临床应用
（1）窄谱抗心律失常药
（2）室性心律失常：室早、室速、室颤。
①急性心肌梗死致室性心律失常的首选药物。
②强心苷中毒所致的心律失常。
（二）胺碘酮的药理作用及临床应用
1．药理作用 可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断α受体及β受体。
（1）降低自律性。
（2）减慢传导。
（3）延长不应期。
2．临床应用 广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。由于其不良反应，仅用于顽固性心律失常。该药虽为广谱，但偏重于顽固性心律失常，故临床和考试中应注意区分其他广谱抗心律失常药。
五、抗慢性心功能不全药
强心苷的药理作用及临床应用如下。
（一）药理作用
1．对心脏的作用
（1）正性肌力作用：作用特点如下。①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长；②加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量的同时，并不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低。
（2）减慢心率作用
（3）对传导组织和心肌电生理特性的影响（表4-1）。
表4-1 强心苷对心脏的作用
2．对神经和内分泌系统的作用
3．利尿作用 主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少肾小管对Na+的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。
4．对血管的作用
（二）临床应用
1．治疗心力衰竭
2．治疗某些心律失常
（1）心房纤颤。
（2）心房扑动。
（3）阵发性室上性心动过速。
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