地西泮注射液镇静状态持续多久

本节热门考点

1.苯二氮类药物的催眠作用机制是增强GABA能神经传递和突触抑制。药理作用是：抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥、抗癫痫，中枢性肌肉松弛等。

2.地西泮和巴比妥均可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，可缩短快动眼睡眠时相和（或）深睡眠，但地西泮在缩短快动眼睡眠时相和深睡眠方面的作用比苯巴比妥小，因而停药后的“反跳”较轻。

苯二氮类

苯二氮类多为1,4-苯并二氮的衍生物，临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但不同衍生物之间，抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。

（一）药理作用及临床应用

1.抗焦虑作用　苯二氮类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状，主要用于焦虑症。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物。对间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。临床常用地西泮和氯氮。

2.镇静催眠作用　苯二氮类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相（REM），停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。

由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药。多用地西泮静脉注射。

3.抗惊厥作用　所有苯二氮类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药。对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为较好。

4.中枢性肌肉松弛作用　动物实验证明，本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。

（二）作用机制

1.放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。

2.电生理实验证明，苯二氮类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl−通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl−通道开放，Cl−内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮受体，苯二氮与之结合时，并不能使Cl−通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl−通道开放的频率增加（不是使Cl−通道开放时间延长或使Cl−流增大），更多的Cl−内流。这就是目前关于GABAA受体-苯二氮受体-Cl−通道大分子复合体的概念。