目前，抗菌药物尚无较完善的、系统的分类方法。习惯上将生物来源、作用对象、作用机制及化学结构等作为分类依据。
（一）根据抗生素的生物来源分类
1．细菌产生的抗生素 如多黏菌素和短杆菌肽等。
2．放线菌产生的抗生素 主要来自链霉菌属，如链霉素、卡那霉素、四环素等。
3．真菌产生的抗生素 如青霉菌属产生的青霉素和头孢菌属产生的头孢菌素等。
（二）根据抗生素的化学结构和性质分类
1．β－内酰胺类 β－内酰胺类抗生素包括的种类较多，其侧链的改变形成许多不同抗菌谱及各种临床药理学特性的抗生素。
（1）青霉素类：包括青霉素G、苯氧青霉素、耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林）、广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、替卡西林等）。
（2）头孢菌素类：根据抗菌谱不同，头孢菌素可分为3代。第一代主要作用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和某些革兰阴性菌，如头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄等。第二代对革兰阴性菌作用较第一代增强，如头孢孟多、头孢呋辛等。第三代对多种β－内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌和铜绿假单胞菌有良好作用，如头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。
（3）单环β－内酰胺类：如氨曲南、长卢莫南。
（4）碳青霉素烯类：如亚胺培南（又称亚胺硫霉素），亚胺培南与西拉司丁复合剂称为亚胺培南／西拉司丁。
（5）β－内酰胺酶抑制药：如克拉维酸（又称棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜钠）等。它们抗菌活性较弱，但能与β－内酰胺酶发生不可逆的反应使酶失活。
2．大环内酯类 包括红霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素等。
3．氨基糖苷类 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素等。
4．四环素类 包括四环素、多西环素等。
5．氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等。
6．化学合成的抗菌药物 主要有磺胺类和喹诺酮类。
7．其他抗结核药物 包括利福平、异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺等。
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