【摘要】：在研究硝酸异山梨酯的体内代谢物时，发现经肝脱硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯，而5-硝酸化合物仍保持原有的作用，但无肝首关效应。本品的作用与硝酸异山梨酯相同。单硝酸异山梨酯缓释片［112］ 治疗稳定型心绞痛32例，给予缓释片50mg，1／d，以及肠溶阿司匹林50mg，极化液静滴，14d为1个疗程。
又名异乐定、长效异乐定、长效心痛治-20、鲁南欣康、丽珠欣乐。
【药理作用与用途】
在研究硝酸异山梨酯的体内代谢物时，发现经肝脱硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯，而5-硝酸化合物仍保持原有的作用，但无肝首关效应。本品的作用与硝酸异山梨酯相同。口服后吸收迅速、且良好，1h后血药浓度达峰值，生物利用度为100%。t1／2约5h。作用持续时间8h。肝肾功能低下者无需减量。适用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作，也适用于心肌梗死后的治疗。口服，每次20mg，2／d，必要时可增至3／d。饭后服，不宜嚼碎。常用其片剂，每片20mg、40mg、60mg。缓释片，每片40mg，2／d，每次1片。
【新剂型】
1．单硝酸异山梨酯缓释片［112］ 按有关制剂技术制成。
2．单硝酸异山梨酯注射液［113］ 将主药加到60%的注射用水中，搅拌溶解，加处方量的1，2-丙二醇，搅拌均匀，加适量的pH调节剂，维持pH为6．0～8．0。用注射用水定容至刻度，加活性炭粗滤，用0．65和0．3μm两层微孔滤膜精滤，灌封，100℃流通蒸汽灭菌30min。
【临床应用】
单硝酸异山梨酯缓释片［112］ 治疗稳定型心绞痛32例，给予缓释片50mg，1／d，以及肠溶阿司匹林50mg，极化液静滴，14d为1个疗程。结果显示总有效率90．6%，明显高于使用异山梨酯的对照组68．7%。
【注意事项】
长期应用可发生耐受性；青光眼患者禁用。偶发生皮疹，甚至脱落性皮炎。
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