压片的药物必须具备的特性

又名凡拉帕米、异搏停、异博定、盐酸异博丁、盐酸维拉帕米。

【性状】

常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点为140～145℃。溶于水、乙醇，易溶于甲醇、氯仿，不溶于乙醚。

【药理作用与用途】

本品为钙通道阻滞药。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢向前传导，因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧。此外，它尚有抑制血小板聚集作用。口服吸收完全，30～45min血药浓度达峰值，30min起效，维持5～6h。口服后85%经肝脏灭活，故口服剂量较静脉注射大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静脉注射1～2min开始作用，10min达最大效应，作用持续15min。可用于抗心律失常及抗心绞痛。对阵发性室上性心动过速最有效，对房室交界区心动过速疗效也很好；也可用于心房颤动、心房扑动、房性期前收缩。

【新剂型】

1．盐酸维拉帕米缓释片［10］　将盐酸维拉帕米与淀粉、糊精等辅料混匀，以EC溶液为黏合剂，制粒，干燥，以硬脂酸镁为润滑剂，压片即得。

2．盐酸维拉帕米渗透泵片［11］　将主药与淀粉等辅料及助渗剂氯化钠混匀后，用一定浓度的HPMC溶液作黏合剂，按常规方法制粒压片（每片含主药120mg，片重215mg）；半透膜包衣，用适当浓度的醋酸纤维素溶液喷雾在滚动的片芯上，用热风（30～40℃）干燥，如此喷雾、干燥、反复操作直至包衣膜厚度符合要求；激光钻孔，即得。

3．维拉帕米透皮剂［12］　按有关技术制备而成。

4．维拉帕米脉冲控释片［13］　将维拉帕米原料与CMC-Na等辅料混合后，用8%的淀粉浆作黏合剂，制成软材，过20目筛整粒，于50℃烘干，过20目筛制粒，加1%的硬脂酸镁，混匀，压片得片心。将PEG-6000、氢化蓖麻油、乙烯-醋酸乙烯共聚物28／250按比例混匀，置98～100℃水浴上加热，不断搅拌、混匀，待完全熔融后置室温冷却固化后，置研钵中研磨粉碎，过40目筛得外层包衣颗粒备用。将半量的外层包衣颗粒置冲模中，轻压；置片心于颗粒中央，再将半量外层包衣颗粒加入冲模中，调整压片力，压片。

5．维拉帕米胃内漂浮缓释片［14］　取CMCNa、HPMC、乳糖与维拉帕米混合后，稀乙醇制粒，过40目筛干燥，加适量润滑剂，压片，片重0．36g，每片含维拉帕米80mg，硬度用片剂四用测定仪测定。

【注意事项】

1．可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

2．若与β受体阻滞药合用，易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。

3．支气管哮喘患者慎用。心力衰竭患者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。

4．与地高辛合用可使后者的血药浓度升高，如需合用时应调整地高辛剂量。