甲基黄嘌呤类药物

甲基黄嘌呤类药物主要指的是茶碱。茶碱类药物用于治疗哮喘已有近百年的历史，由于它经济有效，目前仍是世界各国广泛使用的抗哮喘药之一。这主要得益于茶碱抗炎和免疫调节作用的新发现，以及茶碱缓释制剂的研制、药物检测技术的应用和计量标准化使茶碱的疗效提高、不良反应减少。但是从目前的临床使用看，主要是作为哮喘治疗的二、三线药物使用，一般常用于单纯吸入β2受体激动药未能理想控制症状的哮喘发作、严重哮喘的联合用药、夜间哮喘的控制等。不推荐作为轻症患者的第一线治疗，也不推荐单独应用。轻中度发作时或长期维持用药时尽可能口服缓释茶碱。急性中重度发作时可考虑静脉给药。这里我们主要介绍口服制剂。

一、多索茶碱片

1．药理作用　本品对磷酸二酯酶有显著抑制作用，其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强，并具有氨茶碱所没有的镇咳作用，并且作用时间长，无依赖性。

2．临床应用　临床主要用于支气管哮喘、慢性支气管炎和其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

3．用法用量　口服。通常成人每次0．2～0．4g，每日2次，饭前或饭后3h服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药，儿童使用本品剂量为每天12～18mg／kg体重，或遵医嘱。

4．禁忌证　凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者，哺乳期妇女禁用。

5．不良反应　极少数患者服药后有心悸、窦性心动过速、上腹部不适、纳差、恶心、呕吐、兴奋、失眠等症状。

6．注意事项　茶碱类药物个体差异性较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和服药方法；患有甲亢、窦性心动过速、心率失调者，请遵医嘱服用；与氟喹诺酮类药物配伍使用时，剂量酌减；妊娠期妇女慎用；严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

二、茶碱缓释片

1．药理作用　本品具有松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放的作用。在解痉的同时还可以减轻支气管黏膜的充血和水肿；增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。

2．临床应用　支气管哮喘以及伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛，对夜间发作的哮喘患者更适宜。

3．用法用量　成人：一般剂量为200mg／d，晚上8～9点服用或早晚各服用100mg，根据病情可增加剂量至最大用量600mg／d，3岁以上儿童10mg／（kg·d）。

4．禁忌证　对茶碱不能耐受的病人，未治愈的癫患者。

5．不良反应　头痛、恶心、失眠，少见消化不良、震颤和眩晕。

6．注意事项　消化性溃疡，肝肾功能不全，心力衰竭，持续高热及使用某些药物，有低氧血症，高血压病史的患者慎用。孕妇及哺乳期妇女避免使用。茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg／ml时，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg／ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg／ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。