抗丝虫病药

丝虫病系由丝虫寄生于人体淋巴系统引起的疾病。主要表现为淋巴管炎、乳糜尿、象皮肿等。其通过蚊子吸血传播。

抗丝虫病药目前常用的有乙胺嗪、伊维菌素、呋喃嘧酮等。

乙胺嗪Diethylcarbamazine

（海群生、Hetrazan）

【药理及应用】　系抗丝虫药。除盘尾丝虫外，对丝虫成虫及微丝蚴均有杀灭作用。对易感微丝蚴能抑制肌肉活动，使虫体固定不动，同时可以改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。主要用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染；也用于盘尾丝虫病，但不能根治。口服后易吸收，tmax为1～2h。除脂肪组织外，药物在体内分布均匀。代谢快，多次反复给药后，很少有蓄积现象。t1／2为8h，服药后48h内以原药或代谢产物形式经肾随尿排泄。t1／2为8h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，4～6mg／（kg·d），分3次餐后服，7～14天为1个疗程，一般应用2个疗程，疗程间隔1～2个月；短程疗法，治疗马来丝虫病20～50mg／（kg·d），顿服或分2次服；治疗班氏丝虫病20mg／（kg·d），分2～3次，连服3d。成人剂量：口服，治疗班氏丝虫病和马来丝虫病0．6g／d，分2～3次服，7d为1个疗程，总量为4．2g，一般应用2～3个疗程，疗程间隔1～2个月；短疗程法，1～1．5g／d，夜间顿服法，也可间歇服用2～3d。治疗罗阿丝虫病每次2mg／kg，3／d，连服2～3周，必要时间隔3～4周可复治。治疗盘尾丝虫病初始每次0．5mg／kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至每次1mg／kg，3／d，如无严重反应，增至每次2mg／kg，3／d，总疗程14d。如初治全身反应严重，可暂停用或减少剂量。必要时可给予肾上腺皮质激素。

【注意事项】　①用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用；②重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征（Mazzotti反应），表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应；③在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等，可预防性给肾上腺皮质激素可减少副作用；④对有活动性肺结核、严重心脏病、肝病、肾病、急性传染病以及孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗；⑤可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等；⑥治疗期间有畏寒、发热、头痛、肌肉和关节酸痛、皮疹、瘙痒等；⑦偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝大和压痛等；⑧成虫死亡尚可引起局部反应，如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等，并出现结节。

【制剂规格】　片剂：50mg，100mg。

伊维菌素Ivermectin

【药理及应用】　系广谱抗寄生虫药。为神经递质γ－酪氨酸的激动药，破坏其介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系统麻痹而死亡；亦可能系与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞内以谷氨酸为阀门的氯离子的通透性增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。对盘尾丝虫成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，本品对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用较缓慢。主要用于治疗盘尾丝虫感染；也用于治疗粪类圆线虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫和其他丝虫感染。口服tmax为4h，在肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高，不能透过血－脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为93%。口服后仅少量以原药从尿中排泄，余从粪中排出。t1／2为10h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，治疗盘尾丝虫病，≥15kg或≥5岁，每次0．15mg／kg，顿服，每12个月1次；治疗罗阿丝虫病0．3～0．4mg／（kg·d），顿服；治疗马来丝虫和班氏丝虫病0．2～0．4mg／（kg·d），顿服；治疗粪类圆线虫病0．2mg／（kg·d），顿服；治疗蛔虫病和蛲虫病0．05～0．2mg／（kg·d），顿服，14岁以下者顿服3mg；治疗钩虫、鞭虫病0．2～0．4mg／（kg·d），顿服，连服2d，14岁以上者顿服6mg。成人剂量：口服，治疗盘尾丝虫病0．15～0．2mg／（kg·d），顿服，每3～12个月1次。其他同儿童。

【注意事项】　①可见轻度的眼睛刺激症状和短暂的非特异性心电图变化；②偶见有短暂的头痛、皮疹、瘙痒、关节痛、肌肉痛、淋巴结肿痛、水肿、发热、乏力、恶心和呕吐等；③剂量过大可引起瞳孔扩大、嗜睡、肌肉活动受抑制、震颤和共济失调等；④体重不足15kg的患儿使用本品的安全性和有效性尚未确定，应慎用；⑤本品可防止微丝蚴所致眼部病变的进一步发展，但不能根治；⑥本品宜在早餐前1h服用。

【制剂规格】　片剂：6mg。

呋喃嘧酮Furapyrimidone

【药理及应用】　系我国创制的硝基呋喃类抗丝虫药。具有较强的杀灭鼠丝虫微丝蚴和成虫的作用。对成虫的作用优于微丝蚴，对班氏丝虫的微丝蚴和成虫亦有一定作用。主要用于治疗班氏丝虫病和马来丝虫病。口服吸收迅速，tmax约0．5h，在体内代谢后，经肾排出，无蓄积作用。t1／2约为1h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，20～25mg／（kg·d），分2～3次，饭后服，连服1周。成人剂量：口服，总剂量140mg／kg，分6～7d，2～3／d。

【注意事项】　①心、肝、肾等疾病患者禁用；②有食欲缺乏、恶心、呕吐、发热、心悸、胸闷、四肢麻木等；③亦有ALT上升及个别心电图有T波改变；④服药后可出现浓茶样尿；⑤其余参阅枸橼酸乙胺嗪。

【制剂规格】　片剂：0．1g。