治疗尿崩症药

尿崩症的临床特点是多尿、烦渴，低比重尿或低渗尿。由下丘脑－垂体后叶病变致抗利尿激素分泌或释放不足所致的称垂体性尿崩症。因抗利尿激素产生正常，而肾小管对抗利尿激素不发生反应，致远端小管对水再吸收减少而引起的称肾性尿崩症。凡缓解上述症状的药物称尿崩症用药。

治疗尿崩症药，一般分为两类，即替代治疗和药物治疗。前一类为垂体后叶制剂，含有抗利尿激素（亦称加压素）治疗垂体性尿崩症，如尿崩停等，其有效成分极易被胰蛋白酶破坏，不能口服，只能注射或黏膜给药。后一类为口服药，如氯丙磺脲、氢氯噻嗪等，能致变体内离子成分或刺激和加强体内残存的抗利尿激素，对轻度尿崩症有较好疗效，对严重尿崩症效果不明显。近年来，已有人工合成加压素，疗效确切，不良反应较少。

垂体后叶粉Powdered Posterior Pituitary

（尿崩停、Insufflation Posterior Pituitary）

【药理及应用】　系用猪脑垂体后叶经提取、精制、干燥而成。其主要成分为抗利尿素（即加压素），有抗利尿作用。能减轻口渴及减少排尿次数，用于治疗垂体性尿崩症。口服易被胰蛋白酶破坏，只能胃肠外给药。鼻腔吸入后，由鼻黏膜吸收15～30min即见效，作用可维持6～8h。

【用法及用量】　儿童剂量：鼻腔吸入，5～10岁，每次10～20mg；10～12岁，每次15～30mg，6～8h1次。以小匙按上述剂量取出粉剂后，倒在纸上，卷成纸卷，用手压住一侧鼻孔，将纸卷插入另一只鼻孔，抬头轻轻吸入。成人剂量：鼻腔吸入，每次30～40mg，用法同儿童。

【注意事项】　①呼吸道急性炎症、副鼻窦炎及哮喘患者禁用；②吸入过猛引起鼻痒、打喷嚏、流涕、咳嗽等；③吸入过深可引起咽喉发紧、气短、气闷、胸痛等；④吸入过多可引起腹胀痛，停药后症状逐渐消失；⑤吸入时应防止打喷嚏，保证疗效；⑥一小匙（附小匙）为本品30～40mg。

【制剂规格】　粉剂：1g（附小匙）。

鞣酸加压素油剂Vasopressin Tannate in Oil

（长效尿崩停、Pitressin tannate）

【药理及应用】　系鞣酸加压素的油制剂，主要含抗利尿素。常用于垂体性尿崩症，维持作用时间较长，可减少患者长期用药、频繁注射的麻烦。

【用法及用量】　儿童剂量：皮下或深部肌内注射，5～8岁，每次2～10mg；9～10岁，每次2～15mg；11～12岁，每次2～20mg，每周2～3次。成人剂量：皮下或深部肌内注射，每次4～20mg，或根据病情而定，每周2～3次。

【注意事项】　①高血压、肺心病和心力衰竭患者禁用；②有心悸、苍白、多汗、胸闷、腹痛等；③1次用量过大或两次用药间隔时间较短可造成水中毒；④应自小剂量开始，逐渐增至需要量；⑤用时需加温至37℃充分摇匀；⑥不可静脉给药。

【制剂规格】　注射剂：100mg／5ml。

去氨加压素Desmopressin

（弥凝、依他停、Minirin，Octostim）

【药理及应用】　系抗利尿激素的衍生物，具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，作用时间较加压素长，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。用于治疗中枢性尿崩症；亦用于夜间遗尿症。经鼻给药1h起效，tmax为0．5～4h；肌内注射给药，tmax30～60min，作用维持时间为5～24h；口服给药后1～2h开始产生利尿作用，tmax为1～1．5h，4～7h达最大效应，作用维持时间为6～12h。口服后大部分在胃肠道被破坏，生物利用度极低，但已足够发挥利尿作用。不能透过血－脑脊液屏障。经鼻给药和肌内注射给药，其t1／2分别为1．5h和3～4h。

【用法及用量】　儿童剂量：中枢性尿崩症口服，每次0．01～0．1mg，3／d，夜间遗尿睡前服0．2mg，疗效不明显可增至0．4mg，连续3个月，停药至少1周后可重复；鼻腔给药，10～20μg／d，分1～3次服用；静脉注射，＜1岁每次0．2～0．4μg，＞1岁每次0．4～1μg，1～2／d。成人剂量：中枢性尿崩症，口服，每次0．1～0．2mg，3／d，总剂量为0．2～1．2mg／d，连续3个月，停药至少1周后可重复；鼻腔给药，20～40μg／d，分1～3次服用；静脉注射，每次1～4μg，1～2／d。

【注意事项】　①习惯性或精神性烦渴症、心功能不全或其他疾患需服用利尿药者、对防腐剂过敏者、不稳定型心绞痛患者、ⅡB型血管性血友病患者、急性肾衰竭、有血栓形成患者禁用。②婴儿体液或电解质平衡紊乱，易产生颅压增高患者慎用。③可发生溶血性贫血和凝血障碍。④可出现心悸、下肢静脉炎，偶有深静脉血栓形成。⑤在大剂量用药后有明显头痛、恶心和轻度腹部痉挛，减少用量，症状会逐步消失。⑥可有恶心、呕吐、食欲缺乏等。可出现皮肤瘙痒、皮疹、脱发等。⑦与铁剂合用，两药须间隔2h。⑧不宜与可释放抗利尿激素的药物，如三环类抗抑郁药、氯丙嗪、卡马西平等合用。⑨用药过量处理：对无症状的低钠血症病例，停药及限制饮水；对有症状的病人，可根据症状输入等渗或高渗氯化钠液。当体液潴留症状严重时（抽搐及神志不清）需加服呋喃苯胺酸。

【制剂规格】　注射剂：4μg，15μg，30μg；片剂：0．1mg，0．2mg；喷鼻剂：250μg／2．5ml；滴鼻剂：250μg／2．5ml。

氯磺丙脲Chlorpropamide

（Oiabinese）

【药理及应用】　系降糖药，近期发现有抗利尿作用，其机制可能系加强肾小管对抗利尿激素的效应，也可能增加抗利尿激素释放，能降低纯水清除率，改善肾浓缩机制。用于治疗轻型尿崩症。对重型尿崩症，抗利尿激素分泌功能完全丧失者无效。口服吸收迅速，1～2h产生抗利尿作用，tmax为2～6h，持续作用24～48h，个体差异较大，个别病人其作用可达数周，血浆蛋白结合率较高，为88%～96%，80%～90%以原药由肾排出，t1／2为25～60h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，8～10mg／（kg·d），分2次服。成人剂量：口服，每次250～500mg，1／d。

【注意事项】　①肝肾功能不全、心力衰竭、白细胞减少、有低血糖倾向、磺胺药过敏者禁用；②肝脏损害较多见；③有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适、眩晕、嗜唾、黄疸、骨髓抑制、粒细胞减少、血小板减少、低血糖等副作用；④如与其他口服利尿药联合应用，应减少本品用量；⑤其他参阅降糖药章节。

【制剂规格】　片剂：100mg，250mg。

卡马西平Carbamazepine

（酰胺咪嗪、Tegretol）

【药理及应用】　系广谱抗癫药。同时能促进抗利尿激素的分泌或提高效应器对抗利尿激素的敏感性，具有抗利尿作用。用于中枢性部分性尿崩症，可单用或与氯贝丁酯等合用。口服易吸收，tmax为2～6h，血浆有效浓度2～10μg／ml。在肝中代谢，主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。成人t1／2为25～65h，儿童半衰期明显缩短。长期服用可诱发自身代谢，t1／2降为10～20h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，10～20mg／（kg·d），分3次服，或12个月以下100～200mg／d；1～5岁，200～400mg／d；6～10岁，400～600mg／d；11～15岁，600～1000mg／d，均分3次服，维持血药浓度应在4～12μg／ml。成人剂量：口服，每次100～300mg，2～4／d，最大剂量1．6g／d。

【注意事项】　①对本品相关结构药物，如三环类抗抑郁药等过敏者、有房室传导阻滞、血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全患者禁用。②抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱、尿潴留、肾病等患者慎用。③常见嗜睡、头痛、头晕、恶心、呕吐、复视、眼震、共济失调等神经系统不良反应。④长期用药可能引起肝脏损害以及骨髓抑制、再生障性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少等。⑤偶见有皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、严重腹泻、水潴留和低钠血症等。⑥药物过量可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。处理可给予洗胃、活性炭或轻泻药、利尿药等，严重中毒并有肾衰竭时可透析；小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日；根据临床情况，采取相应措施。

【制剂规格】　片剂：100mg，200mg。

氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide

（双氢克尿塞、Dihydochlorothiazide，DCT）

【药理及应用】　系噻嗪类利尿药，也可显著减少尿崩症患者的尿量。其机制可能是通过轻度的容量缩减作用，该类药物可使尿排钠增加，因机体缺钠使近曲小管对钠、水再吸收增加，使到达远侧肾单位中加压素依赖节段的水分减少；同时，由于尿排钠增加，患者口渴感减轻，饮水要求减少，从而打断了愈渴愈饮，愈饮愈多尿的恶性循环。用于肾源性或血管垂体性尿崩症。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．5～1mg／kg，2／d。成人剂量：口服，每次25mg，3／d，或每次50mg，2／d。

【注意事项】　①肝、肾功能减退或糖尿病患者慎用；②肝功能不全时，并用氯化铵易诱发肝昏迷；③应同时补充钾，以减少低钾所致的不良反应；④可有粒细胞缺乏、血小板减少、皮疹、光敏性皮炎等；⑤可致血清尿酸过多，糖耐量减低；⑥其他同利尿药章节中氢氯噻嗪。

【制剂规格】　片剂：10mg，25mg，50mg。