哮喘用药吸入剂用量

肾上腺皮质激素类药物是目前作用最强的平喘药。其平喘作用机制较为复杂，主要可能是这类药具有消炎作用，能减轻支气管壁水肿和渗出，抑制过敏反应化学介质的释放和稳定细胞溶酶体膜，同时可提高β－受体的敏感性，与体内儿茶酚胺发挥协同作用。还可增加肾上腺髓质合成肾上腺素，降低儿茶酚胺的代谢。此类药对α－受体也有抑制作用。由于从以上不同角度共同发挥了作用，因此平喘效果较好。但长期应用，可致肾上腺皮质功能紊乱，机体抵抗力降低、并发感染，同时对激素易产生依赖性等。

为避免严重的不良反应，故仅对一般平喘药无效的重度哮喘持续状态或反复发作的顽固性支气管哮喘才应用本类药品，且大多采用局部作用强而吸收作用微弱的气雾吸入以代替全身用药。

丙酸倍氯美松Beclomethasone Diproinate

（倍氯松、二丙酸氯培他米松、倍氯美松双丙酸酯、必可酮、伯克纳、Becotide，Aldecin，Proctisone，Beconase）

【药理及应用】　系一种合成的新型局部应用的强效肾上腺皮质激素，对肺有较高的特异选择性，具有抗炎、抗过敏及止痒等作用。能阻止过敏递质的释放，抑制磷脂酶A2，增强β－受体反应性，从而减少支气管的分泌，减轻支气管壁的水肿，缓解支气管痉挛。其收缩微血管作用为氢化可的松的5000倍；局部抗炎作用为氟轻松和去炎松的5倍；潴钠作用较弱，无性激素和蛋白同化作用，对体温和排尿无明显影响。局部应用不会抑制人体肾上腺皮质功能，不会引起皮质功能紊乱而导致的不良反应。用于依赖肾上腺皮质激素的慢性哮喘患者。气雾吸入后，迅速自肺吸收，其生物利用度为10%～25%，剩下部分咽下后在胃肠道吸收，吸收后迅速分布于支气管、肺泡中，亦分布于肝等内脏组织中，咽下部分在肝中灭活，一部分被组织脂酶水解，代谢产物70%经胆汁排泄，10%～15%经尿排出。t1／2为15h，肝功能不全者可延长。

【用法及用量】　儿童剂量：气雾吸入，每次50～100μg，2～4／d，最大剂量不超过800μg／d，待症状缓解后，再逐渐减量；粉雾吸入，每次100μg，3～4／d；鼻腔喷雾，每鼻孔50～100μg，2／d，最大剂量不超过400μg／d。成人剂量：气雾吸入，每次50～200μg，3～4／d，最大剂量不超过1mg／d；粉雾吸入，每日200μg，3～4／d；鼻腔喷雾，每鼻孔100μg，2／d，最大剂量不超过400μg／d。

【注意事项】　① 患有结核及精神病患者禁用；②婴儿慎用；③偶有咽喉部刺激感；④少数患者可出现声音嘶哑；⑤应用不当咽喉部可出现白色念珠菌感染，应每次用药后漱口，不使药液残留在咽喉部；⑥少数患者可有皮疹等过敏反应；⑦使用鼻喷雾剂，偶有鼻咽部干燥或烧灼感、喷嚏或轻微出血，罕见鼻中隔穿孔；⑧大剂量应用本品可抑制垂体－肾上腺功能的作用，引起较多不良反应；⑨与胰岛素合用有拮抗作用；⑩可影响甲状腺对碘的吸收、转运和清除；气雾吸入只用于慢性哮喘，急性发作时应先用其他平喘药物，待症状控制后，再用本品气雾药；用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停药。

【制剂规格】　气雾剂：25μg×200揿，50μg×200揿；粉雾剂：100μg，200μg；鼻喷雾剂：50μg×200揿。

布地奈德Budesonide

（雷诺考特、普米克、布地缩松、Budecort，Pulmicort，Rhinocort，Rhinocortol）

【药理及应用】　系局部应用的非卤素肾上腺皮质激素。具有较强的抗炎、抗过敏、止痒和抗渗出等作用。吸入后，能缓解早期支气管平滑肌痉挛，亦可抑制晚期过敏反应，有效地预防运动诱发性哮喘，可常规地用于控制哮喘急性发作。其在改善哮喘患者的肺功能、降低气道高反应性、缓解症状、减少疾病恶化频率及提高生活质量等方面均有较好效果。本品糖皮质激素作用较强，盐皮质激素作用较弱。其对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用其抗炎作用为可的松的1000倍，皮下和口服应用其抗炎作用分别较可的松强40和25倍。在达到平喘等效剂量时，吸入应用较口服应用全身性作用较低。用于应用支气管扩张剂和抗变态反应药物治疗无效的支气管哮喘。雾化吸入，约10%进入肺，其余的均被吞咽，tmax约30min。吸收后大部分经肝首关效应代谢灭活，作用维持时间约12h。

【用法及用量】　儿童剂量：气雾吸入，3～7岁每次0．1mg，＞7岁每次0．1～0．2mg，2～4／d，维持剂量以减至最低剂量又能控制症状为准；粉雾吸入同气雾吸入；雾化吸入，每次0．5～1mg／d，分1～2次。成人剂量：气雾吸入，每次0．1～0．4mg，2～4／d；粉雾吸入同气雾吸入；雾化吸入同儿童。

【注意事项】　①中度或重度支气管扩张症患者禁用；②婴幼儿慎用；③呼吸道有病毒和真菌感染患者慎用，应同时加用抗病毒和抗真菌药；④少数患者可见声音嘶哑；⑤偶有咽喉部刺激感；⑥原来用口服皮质激素患者改用本品，可发生下丘脑－垂体－肾上腺轴的功能失调；⑦酮康唑可抑制本品代谢，提高本品血药浓度；⑧本品见效慢，当患者需要将口服皮质激素转换为吸入皮质激素时，应有数日的过渡；⑨哮喘急性加重或重症患者，不宜单独使用本品控制急性症状。

【制剂规格】　气雾剂：0．05mg×200喷，0．1mg×200喷，0．2mg×100喷；粉雾剂：0．1mg，0．2mg，0．4mg；雾化混悬液：1mg。

氟替卡松Fluticasone

（辅舒酮、辅舒良、辅舒碟）

【药理及应用】　系局部应用的肾上腺皮质激素。具有较强的抗炎、抗过敏等作用。吸入后，在肺部能抑制磷脂酶A2影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，可减轻哮喘症状和控制哮喘的恶化，从而产生强效糖皮质激素的抗炎作用，但无全身用糖皮质激素的不良反应。本品较其他糖皮质激素具有更高的亲脂性，易于在肺组织中的摄取和贮存，并在肺部组织中的作用时间更持久。用于减轻支气管哮喘和预防哮喘急性发作，亦用于季节性过敏性鼻炎的防治。吸入给药的绝对生物利用度可因采用的吸入装置不同而异，在10%～30%间，吸入体内的药物在肺组织中沉积最多，可经肺吸收至全身，其进入全身的剂量与吸入剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率约为91%，其余的均被吞咽，吞咽的药物在胃肠道极少被吸收，绝对生物利用度少于1%。血浆蛋白结合率约为91%，吸收后大部分药物经肝代谢灭活，咽下的药物主要以原药经粪排出。t1／2约8h。

【用法及用量】　儿童剂量：气雾吸入，初始剂量每次0．05～0．1mg，2／d，最大剂量每次0．1mg，2／d，然后根据患儿的效果调整剂量至哮喘症状控制或降低至最小有效剂量；鼻腔吸入，每个鼻孔各1喷（0．05mg），1～2／d，最大剂量每个鼻孔不得超过2喷。成人剂量：气雾吸入，轻度哮喘每次0．1～0．25mg，中度哮喘每次0．25～0．5mg，严重哮喘，每次0．5～1mg，均为2／d；鼻腔吸入，每个鼻孔各2喷（0．1mg），1～2／d，症状控制后维持药量为每个鼻孔各1喷（0．05mg），若症状复发，可相应增加剂量，每日最大剂量每个鼻孔不得超过4喷。

【注意事项】　①哮喘持续状态或其他急性哮喘、鼻部手术或外伤后患者禁用；②3岁以下婴幼儿、肺结核、全身感染及眼单纯疱疹病毒感染患者慎用；③用药期间发生感染，应加用抗感染药物，如感染持续应停用本品；④少数患者可引起咳嗽、反常性的支气管痉挛伴哮喘加重；⑤可有口腔和咽喉部白念珠菌感染、声音嘶哑等；⑥喷鼻给药可致鼻和喉部黏膜干燥、鼻部灼热感、偶见鼻出血；⑦可发生心动过速、血管舒张、高血压等；⑧可见颅内压增高；⑨大药量使用可发生癫或癫持续状态；⑩可发生青光眼、眼内压增高；可见皮肤瘙痒、干燥、多毛、红斑、荨麻疹、毛囊炎、痤疮样皮疹、色素沉着、接触性过敏性皮炎等，严重的可发生致死性的水痘及麻疹病毒感染；长期应用可导致骨质疏松；酮康唑可抑制本品代谢，提高本品血药浓度；本品不适用于哮喘急性发作的治疗，应作为长期治疗用药，也不可骤然停药；本品在治疗初期患者自觉症状可不明显，同时患者即使在无症状时也应定期应用，在急性哮喘发作时应吸入速效或短效支气管扩张药缓解症状；当疗效不佳时可增加本品剂量，必要时可改为全身激素治疗；使用本品期间出现感染可加用抗感染药物或停用本品；本品药瓶冰冷时，药效可降低，故在使用前应用手暖和数分钟后再用，但切莫用其他方式加热。

【制剂规格】　气雾剂：0．05mg×60喷，0．125mg×60喷，0．2mg×100喷；喷鼻剂：0．05mg×120喷。

沙美特罗－氟替卡松

Salmeterol Xinafoate－Fluticasone Propionate

（舒利迭、Seretide）

【药理及应用】　为沙美特罗与丙酸氟地卡松的复合制剂。前者起控制症状的作用，后者可改善肺功能并预防病情恶化，两者联合具有抗炎和支气管扩张的协同作用。用于中度及中度以上支气管哮喘发作的症状控制和预防，以及其他慢性阻塞性肺病等。

【用法及用量】　儿童剂量：吸入，＞4岁，每次1吸（0．05mg／0．1mg），2／d；＞12岁，同成人；成人剂量：吸入，每次1吸（0．05mg／0．1mg或0．05mg／0．25mg或0．05mg／0．5mg），2／d。

【注意事项】　①对本品或对牛奶过敏者禁用；②肺结核、严重心血管疾病、糖尿病、气道真菌和病毒感染、甲亢患者及乳母慎用；③常见口腔及喉部念珠菌感染。可见头痛、头晕、震颤等神经系统反应；④可有心悸、心动过速等心血管系统紊乱；⑤出现喉部刺激、声音嘶哑、发声困难等；⑥亦可有骨骼疼痛、肌肉抽筋等；⑦罕见皮肤过敏、血管性水肿、支气管痉挛等变态反应；⑧避免同时用β－阻滞药；⑨慎与利托那韦合用；⑩药量过大可影响肾上腺皮质功能。

【制剂规格】　粉雾剂：0．05mg／0．1mg×60吸，0．05mg／0．25mg×60吸，0．05mg／0．5mg×60吸。