【适应证】 本品的抗血小板聚集作用，可减少动脉粥样硬化疾病血栓形成的危险，用于下述疾病及情况：急性心肌梗死、心绞痛、冠状动脉介入治疗旁路移植术；脑梗死后、脑卒中后、TIA后的二级预防；心房颤动、人工心脏瓣膜置换术后、外周动脉闭塞性疾病、深静脉等血栓形成的预防；如高血压、糖尿病患者的一级预防。
【药理作用】 阿司匹林具有较强的抗血小板作用，其机制在于它可抑制环氧化酶而使前列腺素合成受到影响，特别是血栓素A2的合成减少，从而抑制血栓形成。
【药动学】 吸收：口服后吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分；吸收率和溶解度与胃肠道pH有关，食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。分布：本品吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，t1/2为15～20min。代谢：本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。排泄：以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【用法用量】 抑制血小板聚集应用小剂量，每日75～150mg，每日1次；用于一级预防时，每日≤l00mg；急性心肌梗死、不稳定性心绞痛未服用过本药者，起始剂量应为每日150～300mg以使其尽快发挥抗血小板作用，以后减量至每日75～150mg；血管内支架置入术患者建议服用每日150～300mg，至少1个月以后再减少剂量。
【用药说明】 血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变，服药剂量应仅遵医嘱。
【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应，长期大量用药（尤其当药物血浓度＞200μg/ml时）较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。
（1）常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃黏膜的直接刺激引起）等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度较高后出现。
（3）变态反应：罕见，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
（5）逾量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
【禁忌证】
（1）对本品过敏者禁用。
（2）活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血。
（3）血友病或血小板减少症。
（4）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【慎用】 下列情况时慎用。
（1）有哮喘及其他过敏性反应时。
（2）葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）。
（3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）。
（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应。
（5）心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿。
（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
（7）血小板减少者。
【注意事项】
（1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
（2）对硫酸铜尿糖试验、葡萄糖酶尿糖试验、尿酮体试验等诊断可能有干扰。
（3）大剂量应用，尤其是血药浓度＞300μg/ml时凝血酶原时间可延长。
（4）由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低。
【药物相互作用】
（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道不良反应（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
（5）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此两种药物同时应用。
（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加
速。
（8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低，＞100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
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