1.来氟米特（Leflunomide，LEF，爱若华）
来氟米特于2000年在我国上市，该药是一种新型低毒的免疫调节剂，作用于免疫系统并抑制异常的自身免疫反应，防止骨、关节损害。
（1）药理作用：口服来氟米特后迅速代谢为活性代谢产物A771726，通过A771726发挥其免疫调节作用。
①抑制二氢乳清酸脱氢酶，减少活性淋巴细胞的RNA及DNA合成，对静止和增生不活跃的细胞影响较小，故对正常免疫功能抑制作用不大。
②抑制酪氨酸激酶和细胞黏附，抑制抗体的产生和分泌。
③主要抑制淋巴细胞的增殖，对白细胞及血小板影响较少。
（2）临床应用
①适应证
类风湿关节炎。国内外多中心随机双盲对照临床研究证实本药可减缓RA的骨侵袭及关节损坏。国内对371例患者使用LEF后观察，其疗效在12周及24周的有效率分别为86.9%及92.3%，优于MTX及SASP。
系统性红斑性狼疮及狼疮性肾炎。经前瞻性、随机及双盲对照研究已证实经LEF 2～3个月治疗后SLEDAI有显著降低，疗效确定。国内对LEF治疗狼疮性肾炎的研究结果，在应用泼尼松的基础上口服LEF，初治组总有效率达80%，完全缓解率为40%，与环磷酰胺疗效相似（其有效率及完全缓解率分别为75% 及25%），对复发LN的治疗，LEF同样有效，总有效率达60%，完全缓解率为6.7%。
其他风湿病。包括强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、幼年性类风湿关节炎、舍格伦综合征、皮肌炎、硬皮病及混合性结缔组织病等均取得一定的疗效。
②使用方法。LEF 20mg/d，顿服（或分2次服），首日40mg，1次或分2次服。病情稳定后可减至10mg/d维持。用药后一般需4周后开始出现疗效，疗程不应＜6个月，视病情需要可连续用药1年，甚至2～3年或更长。应坚持长期服药，无耐药性。
（3）不良反应：总体评价LEF副作用较少、较轻且易于控制。耐受性好，在医师指导下可长期安全地服用。
①感染。在治疗中感染的发生率SLE患者较RA为高，感染中以带状疱疹较常见。
②其他较常见副作用。腹泻（5%左右）、脱发（20%～25%）、皮疹（5%左右）、可逆性肝酶升高（5%～10%）、皮肤瘙痒。多数在继续用药、减量或停药后恢复。
（4）注意事项
①出现严重副作用（如频繁腹泻，重度皮疹）应减量或停药，不良反应消失后，可由小剂量开始服用，在医师指导下调节剂量。
②服药前及开始用药后6个月内每月应查血象及肝功能，连续半年如无异常，检查间隔时间可延长，肝功能异常可暂停用药。
③LEF与MTX作用于不同细胞周期，二者合用有协同作用。
④LEF有致畸作用，孕妇及哺乳期妇女禁用，育龄妇女如需服用需采取有效避孕措施，如准备妊娠需先停用LEF至少6个月。
⑤如有必要（如重度不良反应或妊娠需要）可采取考来烯胺或药用炭口服以清除LEF的血药浓度。
2.霉酚酸酯［Mycophenolate mofetil，MMF，骁悉（cellcept）］
为新型免疫抑制药，1995年在美国上市，1997年在中国上市应用于临床。具有高效免疫活性。
（1）药理作用
①为次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂，可抑制从头合成途径，从而抑制淋巴细胞活化。
②对淋巴细胞有高度选择作用，抑制淋巴细胞增殖和抗体生成。
③可显著减少细胞浸润及免疫复合物在肾血管沉积，减少尿蛋白，改善肾功能，逆转血管病变。
④抑制移植排斥反应，延长移植物存活时间。
（2）临床应用
①适应证。弥漫增殖型狼疮肾炎（Ⅳ型LN）；抗中性粒细胞胞质抗体（ANCA）阳性血管炎肾的损害（如Wegner肉芽肿）；顽固性、复发性肾病综合征；用于器官或干细胞移植，抑制排斥反应、防治GVHD；其他自身免疫病。
②使用方法：10～30mg/（kg·d），分2次口服，防治排斥反应时剂量宜加大，病情好转减量维持，用药3个月无效停用。
（3）不良反应：肝肾毒性小，不良反应发生率低。
①胃肠道反应。腹泻（大剂量）、恶心、呕吐等。
②血液学毒性。可有白细胞减少，与剂量相关，个别病例可发生粒细胞缺乏症，骨髓抑制率为2%～3%。
③机会感染。病毒感染尤其是MCV和带状疱疹病毒感染多见。曲霉素和肺囊虫感染罕见。
（4）注意事项
①治疗中严密监测药物副作用，定期查血象。
②与糖皮质激素合用可提高疗效。
③可能致畸，妊娠及哺乳期禁用。
3.环孢素（CycloporineA，CsA，山地明，丽珠环明，田可等）
（1）药理作用
①能较强的抑制细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫反应，主要抑制T细胞功能，对B细胞的抑制不明显。
②选择性抑制Th细胞，使Th/Ts比值下降。
③阻断单核细胞合成、释放IL－1，并减少IL－2产生。
（2）临床应用
①适应证
自身免疫病。如RA、SLE、狼疮肾、皮肌炎、银屑病性关节病等，其他如葡萄膜炎、1型糖尿病等。对LN的总体疗效不如CTX冲击疗法。
器官移植。广泛应用于防治排异反应及GVHD。
②使用方法。剂量，3～5mg/（kg·d），分2次服用，维持量2～3mg/（kg·d）。
（3）不良反应。不抑制骨髓，一般不诱发感染，使用较安全。
①肾毒性：常见，为主要毒性反应，与剂量相关，剂量增加可有肾小球滤过率及清除率下降，血肌酐、尿素氮增加，血药浓度＞300ng/ml时可引起不可逆性肾小管及肾间质损害。
②肝毒性：常发生在用药早期，与剂量相关，表现为胆汁淤积、高胆红素血症及肝酶增高，停药后改善，且有自限性。
③高血压（发生率50%左右）及高三酰甘油。
④其他：诱发血栓，诱发病毒、真菌感染，诱发肿瘤，还可出现多毛、牙龈增生、震颤、惊厥、胃肠道反应等。
（4）注意事项
①有条件应监测CsA血药浓度，控制在200～300ng/ml为佳。
②用药前测血肌酐值（基础值），用药期间血肌酐值应控制在基础值1.5倍以下，否则应减量或停药。
③定期查肝功，密切观察其他不良反应，及时调整用药剂量。
4.白芍总苷（帕夫林）
白芍总苷是从植物白芍中提取的有效成分，含芍药苷、羟基芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷及苯甲酰芍药苷等成分，是一种安全的免疫调节剂。
（1）药理作用：白芍总苷可抑制启动体内淋巴细胞活化增殖的信号传导系统，从而产生免疫调节作用，可阻止静止的淋巴细胞继续活化、增殖。
（2）临床作用
①适应证。轻型早期类风湿关节炎及其他自身免疫性疾病；自身免疫病活动期的辅助治疗，常与MTX、SASP及糖皮质激素合并用药；病情缓解期的维持用药；暂不宜使用其他免疫抑制剂者，如肝功不良或血细胞减少等，可选用本药。
②使用方法。白芍总苷0.6g（2片），3/d，口服，可长期服用，多数患者服药后1个月起效。
（3）不良反应：较少，无肝、肾毒性，无骨髓抑制作用，无致畸作用，常见副作用为腹泻、食欲缺乏、轻度腹痛。
（4）注意事项：如临床疗效不佳，可与MTX、SASP、LEF、糖皮质激素合用。
5.雷公藤总苷
是从生药雷公藤中提取的有效成分，具有抑制免疫、抗炎及抗肿瘤作用，是治疗风湿性疾病常用药物。
（1）药理作用
①抗炎作用。抑制外周血单核细胞及滑膜细胞产生的促炎症细胞，使IFN、IL－1、IL－6的生成减少，同时前列腺素E2（PGE2）生成受抑制，具有显著的抗炎作用，对急性渗出性及慢性增殖性炎症均有抑制作用。
②免疫抑制作用。具有抑制体液免疫及抑制淋巴细胞转化功能，抑制大鼠异体植皮排斥反应。
③动物实验雷公藤有增强肾上腺皮质功能的作用。
④抗肿瘤作用。抑制DNA、RNA干扰肿瘤细胞增殖。
（2）临床作用
①适应证。类风湿关节炎及强直性脊柱炎，疗效肯定，可消炎、止痛，改善关节功能及降低RF效价，有延缓及控制RA骨侵袭的作用；系统性红斑狼疮和狼疮肾炎，病情较重者宜合并使用糖皮质激素；其他风湿病中，对混合性结缔组织病可作为首选药物，对SS、SV、贝赫切特综合征、盘状红斑、紫癜肾均有明确疗效；其他可用于肾病综合征、原发性肾小球肾炎、皮肤病（如银屑病、带状疱疹）等，但不适用于急性肾小球肾炎；
②使用方法。雷公藤总苷每次20mg，3/d，口服。作用较快，一般1周内关节肿痛改善，有效率80%以上，病情稳定后可改为每次10mg，3/d，为减少副作用应间隔服用。
（3）不良反应
①生殖系统。长期服用可有月经紊乱及停经（多数在停药后可恢复，少数可引起闭经），男性可出现精子减少或不育。对未婚或婚后尚未生育者不宜长期服用。
②胃肠道反应。恶心、呕吐、腹痛，可有可逆性肝酶升高。
③皮肤黏膜。口角炎、溃疡、脱发、色素沉着、指甲变软等。
④造血系统。可有白细胞、粒细胞减少及血小板减少。
⑤心血管系统。可有心悸、胸闷、心律不齐等。
（4）注意事项
①定期查血常规，对有血象异常者慎用。
②定期查肝、肾功能，如有肝、肾功能不全者慎用。
③孕妇及哺乳期妇女禁用，老年患者适当减量。
6.正清风痛宁
是从中药青风藤提取的有效成分青藤碱的制剂，具有明显的镇痛、抗炎作用而且具有免疫抑制作用。
（1）药理作用：具有镇痛、抗炎及免疫抑制作用。
（2）临床作用
①适应证
类风湿关节炎。经国内多家医院采用多中心、随机、双盲、双模拟法的临床观察，结果表明正清风痛宁对RA的疗效与MTX相似，既能缓解症状又能改善病情。
其他风湿病。对强直性关节炎、骨性关节炎有效。
其他：慢性肾炎。
②使用方法：正清风痛宁片剂，2片，3/d，口服。正清风痛宁注射液，在试用中。
（3）不良反应：安全性好，对胃肠刺激小，长期使用对心、肝、肾生殖系统未见不良反应，无骨髓抑制。不良反应以消化道反应为主，偶有皮疹。
（4）注意事项：单独使用疗效不佳时可合并其他慢作用药物，重症可适当加用糖皮质激素。
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