中枢性镇痛药

镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。该类药物包括：阿片生物碱类，如吗啡；半合成的吗啡样镇痛药，如双氢可待因；人工合成镇痛药，如哌替啶、美沙酮、喷他佐星；其他镇痛药，如罗通定。

109.吗啡　Morphine

【药理作用】　为阿片受体激动药，有强效镇痛作用，并有镇静、镇咳作用。

【用途】　主要用于急性锐痛，如严重创伤、战伤、晚期癌症等疼痛；可暂缓心肌梗死和左心室衰竭者的心源性肺水肿；麻醉和手术前应用。

【制剂及规格】　片剂，5mg，10mg，20mg，30mg。缓释片，10mg，30mg，60mg。控释片，10mg，30mg，60mg。注射剂，0.5ml：5mg，1ml：10mg（盐酸盐，硫酸盐）。

【用法及用量】　成人口服，每次5～15mg，每日15～60mg，极量为一次30mg，一日100mg。缓释片和控释片，每次10～20mg，每12小时1次。

皮下注射，每次5～15mg，每日15～40mg，极量为一次20mg，一日60mg。

【不良反应】　偶见荨麻疹、皮肤水肿、过敏反应、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、呼吸抑制等，可致依赖（成瘾）性。

【注意事项】　①婴儿、哺乳期妇女、严重肝功能不全、呼吸抑制、肺源性心脏病、支气管哮喘及颅脑损伤者禁用；②内脏绞痛应与解痉药阿托品等并用；③肾绞痛、胆绞痛、婴幼儿及老年人慎用。

110.盐酸哌替啶（度冷丁）　Pethidine Hydrochloride

【药理作用】　为阿片受体激动药，有强效镇痛、镇静作用。

【用途】　主要用于各种剧痛，如创伤性疼痛、术后疼痛，麻醉前用药，局麻与静脉复合麻醉辅助用药等。

【制剂及规格】　片剂，25mg，50mg。注射剂，1ml：50mg，2ml：100mg。

【用法及用量】　镇痛，成人口服，每次50～100mg，每日200～400mg，极量为一次150mg，一日600mg。小儿，每次1.0～1.5mg／kg。

皮下或肌内注射，成人，每次25～75mg，每日100～400mg，极量为一次100mg，一日600mg。

【不良反应】　出汗、口干、眩晕、恶心、呕吐、心动过速等，过量可致呼吸抑制、血压下降、昏迷，有依赖（成瘾）性。

【注意事项】　①室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全者禁用；②婴幼儿慎用；③严禁与单胺氧化酶抑制药同用。

111.芬太尼　Fentanyl

【药理作用】　阿片类镇痛药，作用于中枢神经系统内的阿片受体。其镇痛作用比吗啡强，起效快，作用时间短。

【用途】　用于慢性中度到重度疼痛。

【制剂及规格】　贴剂，25μg／（h·贴），50μg／（h·贴）（均按贴片每小时可释放芬太尼的量计）。

【用法及用量】　剂量应依据患者的个体情况而定，并应在给药后定期进行剂量评估。对于未使用过阿片类药物的患者，应以25μg／h起始；使用过阿片类药物的患者，应根据剂量转换公式进行转换确定起始剂量。每72小时调整1次剂量。应根据个体情况调整剂量直至达到足够的镇痛效果。对于重度癌痛，推荐剂量为50～75μg／h；对于终末期癌痛，推荐剂量大于75μg／h。

【不良反应】　同阿片类药物常见的不良反应。

【注意事项】　①出现严重不良反应的患者应在停用后继续观察24小时；②本品是麻醉药品控释剂，每次处方量应遵照相关法规；③避免贴用部位直接与热源接触。

112.盐酸美沙酮　Methadone Hydrochloride

【药理作用】　本品为阿片受体激动药。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降体温、缩瞳作用，镇静作用较弱。

【用途】　本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。亦用于阿片、吗啡及二醋吗啡（海洛因）成瘾者的戒毒治疗。

【制剂及规格】　片剂，2.5mg。口服液，10ml：1mg，10ml：2mg，10ml：5mg。注射剂，1ml：5mg。

【用法及用量】　①疼痛，成人口服，每次5～10mg，每日10～15mg，极量为一次10mg，一日20mg。②脱毒，脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和躯体状况及反应而定，开始剂量15～20mg，可酌情加量。本品1mg可替代吗啡4mg、二醋吗啡2mg、哌替啶20mg。③皮下或肌内注射，成人每次2.5～5mg，每日10～15mg，极量为一次10mg，一日20mg。

【不良反应】　性功能减退，男性精液减少，乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速和（或）低血压。亦可出现眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，或引起便秘及药物依赖。

【注意事项】　①呼吸功能不全、妊娠分娩期间、婴幼儿、中毒性腹泻者禁用；②心律失常、心动过缓、胃肠术后胃肠功能未恢复、惊厥或有惊厥史、精神失常且有自杀倾向、脑外伤、颅内压升高或有颅内病变、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、老年及恶病质患者慎用。

113.盐酸曲马朵　Tramadol Hydrochloride

【药理作用】　本品为非吗啡类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。尚有轻度镇咳作用。

【用途】　用于癌症疼痛、骨折、术后疼痛、牙痛等各种急、慢性疼痛。

【制剂及规格】　片剂，50mg，100mg。胶囊剂、分散片、泡腾片，50mg。缓释片，100mg。注射剂，2ml：50mg，2ml：100mg。滴剂，1ml：100mg。栓剂，100mg。

【用法及用量】　口服、皮下、肌内、静脉注射、肛门给药，每次50～100mg，每日2～3次。日剂量不超过400mg。老年人一日不超过300mg。重度疼痛可一次100mg开始。1～14岁体重大于25kg的儿童，一次剂量为1～2mg／kg。

【不良反应】　可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状。偶见昏迷。少数对心血管系统有影响（如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱）、皮疹、胸闷等。长期应用，可产生精神依赖性和耐受性，但发生率较低。极少患者首次应用可产生惊厥或过敏。

【注意事项】　①对本品过敏者，乙醇、催眠药、镇痛药或其他精神药物中毒者禁用；②肝肾功能不全、急性腹痛、有癫病史、甲状腺或肾上腺功能减退、慢性呼吸功能紊乱、有阿片类药物滥用史、老年人及心脏疾患者慎用；③不得与单胺氧化酶抑制药同用；④与中枢镇静药（如地西泮等）合用时应减量；⑤妊娠、哺乳期妇女要权衡利弊再用。

114.盐酸布桂嗪（强痛定）　Bucinnazine Hydrochloride

【药理作用】　本品为麻醉性速效镇痛药，镇痛作用强度为吗啡的1／3。对皮肤、黏膜、运动器官（包括关节、肌肉、肌腱等）的疼痛有明显的抑制作用，对内脏器官疼痛的镇痛效果较差。与吗啡相比，本品不易成瘾，但有不同程度的耐受性。

【用途】　用于偏头痛，三叉神经痛，牙痛，炎症性疼痛，神经痛，月经痛，关节痛，外伤性疼痛，手术后疼痛，以及癌症痛（属二阶梯镇痛药）等。

【制剂及规格】　片剂，30mg，60mg。注射剂，2ml：50mg，2ml：100mg。

【用法及用量】　口服，成人每次30～60mg，每日3～4次；小儿每次1mg／kg，疼痛剧烈时用量可酌增。皮下或肌内注射：成人每次50～100mg。

【不良反应】　偶见恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等，停药后可消失。

【注意事项】　连续使用，可致耐受和成瘾，故不可滥用。

115.罗通定（颅痛定、左旋四氢帕马丁）　Rotundine

【药理作用】　本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。长期应用有成瘾性。

【用途】　用于消化系统疾病引起的内脏痛（如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。特别适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠。

【制剂及规格】　罗通定片剂，30mg，60mg。硫酸罗通定注射液，2ml：60mg。

【用法及用量】　①镇痛，成人口服每次60～120mg，每日360～480mg。肌内注射，成人常用量一次60～90mg。②催眠，成人口服一次30～90mg，睡前服。

【不良反应】　偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，约有76.9%的患者出现嗜睡。

【注意事项】　①本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性；②孕妇及哺乳期妇女、驾驶员、机械操作者、运动员等慎用；③本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量；④本品为对症治疗药，用于止痛不超过5日，若症状未缓解，请咨询医师或药师。