“毒药”是古代药物的代名词，最早见于《周礼·天官记》聚毒药以供医事，这里的“毒药”即是泛指所有的中药。再如《内经·汤液醪醴论》曰：“当今之世，必齐毒药攻其中。”《医学问答》曰：“夫药本毒物，故神农辨百草谓之尝毒，药之治病，无非以毒拔毒，以毒攻毒”，张景岳所谓的“药，谓草木虫鱼禽兽之类，以能治病，皆谓之毒”，“大凡可辟邪安正者，均可称之为毒药”等，皆是将防治疾病的所有中药称之为“毒药”。
我国法医学家宋慈早在公元1274年就提出了“万物皆毒”的观点，远早于瑞士的Parace-lsus（公元1541年）。清代医家徐灵胎指出：“虽甘草、人参，误用致害，皆毒药之类也。”就连老百姓也明白“是药三分毒”的道理。
中药的有效成分是在与人体内环境中的生化物质等相结合以后，才产生疗效的。正如“水能载舟，也能覆舟”，同理，“药能治病，也能致病”，同一中药（包括食物）对人体起治疗作用时为“药”，起毒副反应时为“毒”。
众所周知，砒霜（三氧化二砷）是大毒之品，用于谋杀毫无疑义是毒药，若用于治疗梅毒、白血病则为良药，已经得到了国际医学界的承认；食醋有许多对人有益的方面，还可以通过离子导入法治疗骨质增生，但长期应用热醋泡治疗手足癣，却可能造成骨质疏松甚至骨折；石膏能做豆腐供人食用，对寒痹患者长期外固定则会加重病情；吃螃蟹可能引起脾胃虚寒者腹泻；孕妇流产；溃疡病患者吃山楂过量可能导致消化道出血；食用美味的荔枝，有可能发生低血糖反应；就连人体必需的水和盐，摄入过量也可致病。
由于生理最大承受量与病理状态的承受量不同，预防保健用药量与治疗量也不同，举例来说：正常人服用少量人参可以适应，长期或大量服用则会致病。曾有一位在人参养植园工作的小伙子，身强力壮，却经常随意将人参当零食吃，久之衄血不止，治疗无效而死亡；实热证用少量人参则如火上浇油，而元气欲脱的患者，人参用到60g，不但没有不良反应，反而能起死回生。再如正常人用少量洋金花即可发生口干舌燥等反应，而用于温脾时，适当应用则不会出现上述反应，而过量应用时又会出现抽搐、躁狂、谵语、幻觉、幻视、幻听等毒副作用，甚至死亡；这与给正常人注射一支西地兰会出现明显的毒副反应，给心力衰竭病人注射一支毛花苷C（西地兰）可救治病人，而超大剂量注射又可引起死亡同理。再如，同样用马钱子，健康人可出现角弓反张，小儿麻痹后遗症及肌无力患者耐受量相对增大，则起到治疗作用。
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