（一）药物的眼内通透性
全身或局部给药后，药物能有多少到达眼组织的作用部位，依赖于药物的眼内通透性。
1．药物在结膜囊内的浓度变化 正常人结膜囊内最大液体含量为20～30μl，除10μl泪液外，最多能容纳20μl药液，多余的药液与泪液混合前即溢出眼外，一般黏性药液增加滴眼剂的生物利用度。
2．滴眼剂的角膜通透性
（1）角膜因素：角膜上皮层和内皮层富含脂质，易转运非极性、脂溶性物质，角膜实质层含丰富水性成分，易转运水溶性、极性物质，因此，具有理想通透性的滴眼剂应具双相溶解度，既溶于水，又溶于脂。另外，角膜结构的损伤或病态可使药物通透入眼的速率增加。
（2）药物因素：小分子水溶性物质直接通过上皮细胞间隙进入眼内，非极性脂溶性物质易通过角膜。大分子水溶性物质几乎不能透过角膜。
（3）滴眼剂的配方：选择合适的配方可增加药物的通透性，如改变滴眼剂的pH值，增加浓度，加入赋形剂及表面活性剂等。
3．球旁或结膜下注射的眼内通透性 一般均经巩膜扩散入前房、玻璃体腔。经巩膜横向扩散入角膜实质层；或扩散到房角小梁组织；或通过睫状体基质，分泌入房水；或通过平坦部进入玻璃体。
4．全身用药的眼内通透性
（1）生物利用度：口服药物如果生物利用度高，吸收药量大，血内药浓度高，进入眼内药量也较高。反之，就低。
（2）血清蛋白结合率：血清蛋白结合率高的药物不易进入组织内，眼内通透性差。
（3）血－眼屏障：视网膜色素上皮细胞，血管内皮细胞构成了血－眼屏障。血－眼屏障的破坏（眼内炎、前房穿刺及内眼手术等）可大大提高药物的眼内通透性。
（二）药物在眼内的分布
多种因素影响药物的眼内分布。
1．给药途径 滴眼剂点眼后药物主要分布在眼前节组织如结膜、角膜、房水，其次为虹膜、睫状体。结膜下或球旁注射除上述组织获得高浓度药外，晶体与玻璃体内亦存在一定量药物。球后注射药物主要分布在视神经、视网膜、脉络膜等。全身给药以毛细血管丰富的组织，如结膜、虹膜、睫状体、脉络膜、视网膜药物浓度高。
2．组织血流量 全身给药以血流量丰富的组织如脉络膜、视网膜最为敏感，药物浓度高。
3．屏障的因素 滴入结膜囊内的药液进入前房水中扩散入虹膜、睫状体，但不能进入玻璃体。球旁或球后注射药液进入脉络膜、视网膜，也难以进入玻璃体和晶体，全身给药也同样。若要在玻璃体内获得较高药物浓度，就必须将药物直接注入玻璃体。
4．与黑色素细胞结合 某些药物进入眼内易与黑色素细胞结合，暂时失去活性，不断解离后又发挥药效，如匹罗卡品、肾上腺素、激素等。
（三）药物在眼内的代谢
药物的起效取决于它的吸收和分布，作用的中止则取决于药物在眼内的代谢及排出。眼组织有许多促进药物转化的氧化还原酶系统，如芳烃羟化酶、二磷酸葡萄糖转移酶、谷酰胺基转移酶等。绝大多数药物经代谢失去药理活性，有少数药物经代谢后才转变成有活性的物质，如地匹福林本身无活性，滴眼后透入角膜，角膜内的水解酶水解后释放出肾上腺素发挥降眼压作用。部分药物经房水循环或眼血液循环离开眼组织。
（四）药物对眼作用的影响因素
1．给药途径 不同的给药途径可以影响药物在眼内的分布，进而影响药物的疗效。给药途径包括：全身给药（口服或注射）和眼局部给药（滴眼、结膜下注射、球后注射或眼内注射）。
2．联合用药 联合用药是为了取得较大的疗效，减少单一药物的用量，减轻不良反应。如使药物原有作用增加，称“协同作用”，如应用不当可使预期的疗效降低，毒性反应增加。
3．患者因素 如年龄、性别、全身状况、给药时间等均影响药物对眼的疗效。根据机体肾上腺皮质激素分泌的昼夜规律，晨起为糖皮质激素分泌高峰，此时给药，增加药效、减轻抑制脑垂体的副作用。
4．病理状态 疾病本身可影响机体对药物的敏感性。肝功能衰退时药物分解代谢减弱，作用增强。肾功能不足则药物排泄减慢。抗感染治疗，减弱机体抵抗力会降低疗效。
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