抗心律失常药物的分类及作用

第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。根据其作用特点分为三组，Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强；Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱。

这类抗心律失常药物通俗说就是作用于心肌细胞膜，心肌细胞膜上有许多小孔，某些电解质，如钠、钾、钙可以通过这些小孔进出，由于“钠”进入细胞内增多，高浓度刺激心肌细胞兴奋，造成异位兴奋点与窦房结的兴奋冲突而导致心律失常。而膜抑制药能够稳定细胞膜，阻滞钠通道开放，降低心肌的兴奋性，让心肌细胞充分得到休息，为下一次有力的收缩做好准备。这类药物有胺碘酮、奎尼丁等。

第二类抗心律失常药物，即β肾上腺素受体阻滞药，其间接作用为β受体阻断作用，而直接作用细胞膜效应，具有与第一类药物相似的作用机制。

人体很多组织和器官能分泌一种肾上腺素物质，这类物质也作用于心肌细胞膜，使心肌细胞兴奋性增强，产生异位心律。异位心律就像个不听话的孩子，我行我素，违抗窦房结下达的冲动，与窦房结的兴奋发生冲突，从而产生心律失常。β肾上腺素受体阻滞药能够阻滞肾上腺素进入心肌细胞，从而达到抗心律失常作用。这类药物有普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安）、氧烯洛尔（心得平）、阿普洛尔（心得舒）、吲哚洛尔（心得静）等。

第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用，具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。

正常情况下，心脏每一次收缩之后，都会有一个较长时间的舒张期，这个时期内心肌细胞不接外界的刺激，让心室能充分的休息，接受来自心房血液的充盈，为下一次的收缩泵出更多的血液做准备。这段时期心肌细胞不接受外界刺激的医学名词叫“有效不应期”。

动作电位是心肌细胞受刺激而兴奋时所产生的，动作电位的时间决定了泵出血液量的多少，时间短泵出的血量少，时间长泵出的血量就多，心律失常就是动作电位的时间缩短造成，这类药物的作用就是“延长动作电位”。这类药物有溴苄铵、胺碘酮等。

第四类抗心律失常药物系钙通道阻滞药。主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动的超抑制作用。

我们说过，钙离子对心脏也有兴奋作用，有的心律失常可以通过降低钙离子进入到心肌细胞内而得到控制，这类药物的机制就是通过阻断钙离子进入心肌细胞，达到抗心律失常的作用。其药物有维拉帕米、硫氮酮、普尼拉明等。

第五类抗心律失常药物即洋地黄类药物，其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。

人体支配心脏还有两个重要的神经，一是交感神经，另一个是迷走神经，交感神经释放的物质，是我们前面已经提到过的“肾上腺素”，其作用是兴奋心肌细胞，而迷走神经释放的物质则是抑制心肌细胞，正常情况下，这两组神经是处在平衡状态，从而保证心脏的正常跳动。当心脏的兴奋性过高时，超过了人体所能承受的心跳，就发生了心律失常。洋地黄药物的作用就是让“迷走神经”兴奋，达到抑制心脏过度兴奋，保持心脏的正常兴奋。其代表药物有毛花苷C、毒毛旋花子苷K、地高辛等。

除以上5类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿义马林（阿马灵）、安地唑啉、常咯啉、醋丁洛尔、普拉洛尔（心得宁）等。

专家提示

抗心律失常药物由于可以影响心脏的心电活动，因此既可以抗心律失常，也可以导致心律失常。故在使用药物时，一定要按医生的处方服用，并且经常去看医生调整药物及用量。

小知识

心肌细胞电生理活性

1.兴奋性　具有对刺激产生兴奋的能力或特性，兴奋性的高低可用阈值作为衡量指标。阈值大表示兴奋性低，阈值小表示兴奋性高。

2.自律性　组织、细胞能够在没有外来刺激的条件下自动发生节律性兴奋的特性称为自动节律性，简称自律性。具有自动节律性的组织或细胞称为自律组织或自律细胞。自律性的高低可用单位时间（每分钟）内自动发生兴奋的次数，即自动兴奋的频率来衡量。

3.传导性　心肌细胞具有传导兴奋的能力，称为传导性。传导性的高低可用兴奋的传播速度来衡量。