葛根在葛根芩连汤中的药动学

葛根芩连汤全方及葛根单煎剂中葛根素在兔体内过程均符合二室开放模型,主要药动学参数分别为AUC(单)＝70.66±3.54(μg·min)/ml,AUC(全)＝231.87±17.06(μg·min)/ml,t max(单)＝23.93±0.32min,t max(全)＝27.789±0.078min,C max(单)＝0.29±0.01μg/ml,C max(全)＝0.36±0.08μg/ml。以上数据可以看出全方中葛根素的C max及AUC均高于单煎组,说明配伍可促进葛根素的吸收利用程度,提高葛根素的药理效应;配伍后CL明显降低、t 1/2(β)明显延长,说明配伍可降低葛根素的消除速率,增加葛根素在体内的作用时间,因此,葛根芩连汤配伍能提高葛根素的达峰浓度及生物利用度,具有促进葛根素吸收的作用。

配伍对葛根素吸收的影响　考察葛根素的AUC值,黄连对葛根素入血量有一定的抑制作用,黄芩促进葛根素的吸收,配伍后黄连甘草组AUC在数值上较单黄连组有增加,可见黄芩和甘草与黄连配伍后能缓和黄连对葛根素入血量的负影响。全方四味药配伍在一起正负作用相抵消,对于葛根素的入血量则显示出不显著的影响,提示全方配伍可能不影响葛根素的入血量。考察葛根素的C max值,配伍前后葛根素的最大吸收值有增加的趋势,统计学结果表明,主要是黄芩和黄连能提高葛根素的C max值,提示全方配伍可能提高葛根素的最大吸收量。考察葛根素的t 1/2结果显示全方配伍缩短葛根素t 1/2,其原因主要是黄芩、黄连均能缩短葛根素的t 1/2,甘草能延长葛根素的t 1/2,但黄连和甘草配伍后显示出缩短葛根素的t 1/2的作用,提示全方配伍可能缩短葛根素的t 1/2。葛根素的t max值显示,主要是黄芩能降低葛根素的t max值,甘草能提高葛根素t max值,黄连对该值的影响不显著,黄芩和甘草配伍及黄芩和黄连配伍后均能降低葛根素的t max值,全方四味药配伍后能降低葛根素的t mxa值。分析葛根素的CL值,配伍前后从数值分析该指标的变化不大,在整个配伍变化过程黄芩对该指标表现出促进的作用,炙甘草和黄连配伍对该指标主要显示降低的作用。

综合以上结果,黄芩、黄连、甘草及配伍组的不同程度对葛根素的吸收及体内代谢都有一定影响,提示全方配伍可能使得葛根素体内代谢过程加快,最大吸收量增加,但对其入血量没有较大影响。