【摘要】：葛根素为难溶性药物,有文献报道某实验给大鼠灌胃葛根素有大量药物自粪排出,表明葛根素在胃肠道内破坏很小,吸收较快,但吸收程度差。正常人口服葛根素36h仅有0.78%原型药物自尿排出,72h自粪排出73.3%,说明人口服吸收极少。对葛根素在肠道吸收研究发现,葛根素在肠上段较下段吸收较高,其吸收速率常数与浓度无关,为被动吸收。葛根素的绝对生物利用度为3.77%。
葛根素为难溶性药物,有文献报道某实验给大鼠灌胃葛根素有大量药物自粪排出,表明葛根素在胃肠道内破坏很小,吸收较快,但吸收程度差。正常人口服葛根素36h仅有0.78%原型药物自尿排出,72h自粪排出73.3%,说明人口服吸收极少。
对葛根素在肠道吸收研究发现,葛根素在肠上段较下段吸收较高,其吸收速率常数与浓度无关,为被动吸收。以葛根素为指标,进行了葛根黄酮大鼠在体肠吸收实验,葛根黄酮中葛根素的吸收速率常数Ka在小肠段按十二指肠、空肠、回肠顺序依次下降,在结肠段也有相对较好的吸收。各回归直线的r均大于0.9,表明在肠道各部位,药物浓度的下降与循环时间有较好的线性关系,故吸收动力学为一级吸收。统计学分析结果表明,与其他肠段相比,十二指肠段的吸收较快,这与文献报道的葛根素在小肠的吸收速率常数较小,吸收较慢,药物在小肠上段比小肠下段有较大吸收相符。葛根素的绝对生物利用度为3.77%。
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