吲哚美辛(indomethacin)
吲哚美辛,又名消炎痛。口服吸收迅速且完全,吸收后90%与血浆蛋白结合,主要在肝代谢,代谢物经尿、胆汁、粪便排泄。
【药理作用和临床应用】 吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一,有显著解热抗炎作用,对炎性疼痛有明显镇痛效果。由于其不良反应多,临床主要用于其他药物不能耐受或疗效不明显的急性风湿性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎;也用于滑囊炎和腱鞘炎;对癌性发热和其他不易控制的发热常能见效。
【不良反应】 治疗量不良反应发生率为30%~50%,约20%患者必须停药,不良反应与剂量过大有关。
1.胃肠反应 有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡甚至出血,也可引起急性胰腺炎。
2.中枢神经系统反应 前额头痛、眩晕,偶有精神失常。
3.造血系统反应 出现粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。
4.过敏反应 常见皮疹,严重者诱发哮喘。
【用药护理】
1.本药禁用于溃疡病、精神病、癫
病、帕金森病、支气管哮喘、肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女。慎用于儿童及老年患者。
2.合用其他非甾体类抗炎药、饮酒或糖皮质激素,消化道溃疡的发病率增高,并增加出血倾向;合用胰岛素或口服降糖药,使降糖效应加强;合用利尿药及降压药,使后者的作用降低。
3.一般应从小剂量开始,给药期间应定期检查患者血象、尿常规、视觉功能及肝、肾功能,一旦发现异常,应立即减少剂量或停药。
舒林酸(sulindac)的作用及应用均似吲哚美辛,但强度不及后者的1/2。其特点是作用较持久,不良反应也较少。
布洛芬(ibuprofen)
布洛芬口服吸收迅速,1~2h血浆浓度达峰值,血浆t 1/2约2h,99%与血浆蛋白结合,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度。具有抗炎、解热及镇痛作用,主要用于治疗发热、风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、滑囊炎等。本品主要特点是胃肠反应较轻,易耐受。
萘普生(naproxen)、酮洛芬(ketoprofen)为布洛芬的同类药,作用及用途均与其相似,但萘普生的半衰期较长,可达12~15h。
双氯芬酸(diclofenac)
双氯芬酸具有显著的解热镇痛,抗炎、抗风湿作用,比吲哚美辛强2~2.5倍,较阿司匹林强26~50倍。主要用于风湿及类风湿关节炎、骨关节炎、滑囊炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应除与阿司匹林相同外,偶见肝、肾功能异常,白细胞计数减少。连续用药一般不应超过1周。肝、肾功能损害者及孕妇慎用。
吡罗昔康(piroxicam)
吡罗昔康,又名炎痛喜康。为长效、强效抗炎镇痛药,在体外抑制PG合成酶的效力与吲哚美辛相似,对风湿及类风湿关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛相当。其主要优点是血浆t 1/2长(36~45h),用药剂量小,每天口服1次(20mg)即可维持疗效。不良反应少,患者耐受性良好。剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡,应予注意。
链接 选择性COX-2抑制药
鉴于解热镇痛、抗炎药治疗作用的主要机制与抑制COX-2有关,而传统的这类药大多为非选择性的COX抑制药,抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应,如胃肠道反应,肾功能损害,消化道出血等。为此,选择性的COX-2抑制药相继出现。选择性的COX-2抑制药(如尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康等)是新型的NSAIDs药物,由于其几乎没有胃肠道的不良反应,自从20世纪90年代应用于临床以来,其用量在不断攀升。近年来,COX-2抑制药所发生的心血管事件也引起医务工作者对NSAIDs潜在的心血管风险的重视。
(王雁梅)
思考题
2.试述阿司匹林的药理作用及临床应用。
3.患者女性,52岁,诊断为类风湿关节炎,给予阿司匹林0.6g,每日3次,饭后服。2d后,患者关节肿胀疼痛明显减轻。1个月后患者出现上腹部不适、反酸、恶心、呕吐,近日刷牙时牙龈出血,并伴有鼻黏膜出血,均未做处理。后因腹痛、黑粪入院。胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状?对于该患者,应如何进行用药护理?
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