【摘要】：三氧化二砷为砷剂的代表药物，是毒剂砒霜的主要成分，国产药品商品名为亚砷酸。传统的观点认为砷剂为剧毒药物，20世纪70年代我国学者首先使用砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病，取得了极大的成功。目前大量报道显示三氧化二砷治疗急性早幼粒细胞白血病有较高的诱导缓解率。主要用于急性早幼粒细胞白血病，与其他药物无交叉耐药性，可避免急性早幼粒细胞白血病治疗中弥散性血管内凝血的发生。
（一）药理毒理作用
三氧化二砷为砷剂的代表药物，是毒剂砒霜的主要成分，国产药品商品名为亚砷酸。传统的观点认为砷剂为剧毒药物，20世纪70年代我国学者首先使用砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病，取得了极大的成功。目前大量报道显示三氧化二砷治疗急性早幼粒细胞白血病有较高的诱导缓解率。其机制为在分子水平降解PML－RAR融合蛋白，解除其对细胞分化、凋亡的阻滞作用。同时可引起线粒体膜电位的下降，活性氧产生，caspase－3和P38活化，P53、Bax、Fas等基因表达上调，BCL－2、N－myc等基因表达下调，抑制酪氨酸激酶活性，抑制DNA合成。As2O3小剂量、低浓度时有诱导细胞分化的作用，大剂量、高浓度则有诱导细胞凋亡的作用。
（二）药动学
（三）不良反应
最常见的毒性作用为疲劳、恶心、血糖增高、头痛、水肿、Q－T间期延长、发热、腹泻及呕吐。最严重的毒性作用为白细胞过多综合征及维A酸综合征。剂量限制性毒性为体液潴留和神经变性。部分患者出现肝功能异常、骨髓抑制、皮肤干燥、色素沉着等，有引起肾功能不全的个案报道。
（四）应用特点
主要用于急性早幼粒细胞白血病，与其他药物无交叉耐药性，可避免急性早幼粒细胞白血病治疗中弥散性血管内凝血的发生。
用法：成人每次5～10mg，用5%葡萄糖注射液或0．9%氯化钠注射液500ml稀释后静脉滴注，每日1次，4～6周为1个疗程；儿童按每次0．16mg／kg，用法同上。如使用本品过量引起急性中毒，可用二巯丙醇抢救。
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