子宫收缩药及引产药

垂体后叶素Pituitrin［基］

（脑垂体后叶素）

【作用】　收缩子宫，大剂量使子宫肌层内血管受压而起止血作用。收缩小动脉和毛细血管、抗利尿及升高血压的作用。

【适应证】　用于产后出血、产后子宫复原不全、促进子宫收缩、引产、咯血、食管及胃底静脉曲张破裂出血和尿崩症。

【体内过程】　肌内注射后3～5min生效，维持时间20～30min；静脉注射起效更快，维持时间较短。大部分经肝、肾代谢，t1／2为1～15min。

【用法用量】　一般用量，肌内注射5～10U。

（1）产后出血：在胎儿和胎盘均已娩出后肌内注射10U，或在胎儿前肩娩出后静脉注射10U。

（2）临产宫缩乏力：加本品5U于5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢静脉滴注，并严密观察。

（3）咯血：静脉滴注，加本品5～10U于0．9%氯化钠或5%葡萄糖注射液500ml中稀释后慢滴，必要时6～8h或以后重复1次。极量为每次20U。

（4）尿崩症：肌内注射，常用量为每次5U，每日2次。

【禁忌与慎用】

（1）含有微量的异型蛋白，有过敏史者禁用。

（2）高血压、冠状动脉疾病、心力衰竭、肺源性心脏病患者禁用。

（3）胎位不正、骨盆过狭、产道阻碍等均应禁用本品引产。

【注意事项】　用药后，出现面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克等应立即停药。

【药物相互作用】

（1）与麦角制剂合用可延长本药时间。

（2）与氯磺丙脲、氯贝丁酯和卡马西平合用，能加强加压素的效应。

【不良反应】

（1）偶有发生过敏反应，包括过敏性休克。

（2）可引起血压升高，尿量减少、尿急、心悸、胸闷、心绞痛、面色苍白、出汗、恶心、腹痛等反应。

【贮藏】　密封、遮光，冷处保存，避免冷冻。

【制剂】　注射剂：每支5U（1ml），10U（1ml）。

缩宫素Oxytocin［基］

（催产素）

【作用】　收缩子宫。还能刺激哺乳乳房的泌乳上皮平滑肌排乳。

【适应证】　引产、产前子宫收缩无力、产后出血和子宫复原不全。亦用于促进排乳。

【体内过程】　肌内注射后3～5min生效，维持30～60min。经肝、肾代谢，血浆t1／2为3～10min，少量以原药随尿排出。

【用法用量】

（1）引产或产前宫缩无力：以2～5U，加入5%葡萄糖注射液500ml内缓慢静脉滴注，（每分钟10～30滴，开始时更须慢滴）。根据实际宫缩和胎儿情况随时调节。若滴注太快，可使子宫收缩强直、胎盘早剥或子宫破裂。

（2）防止产后出血：每次肌内注射5～10U，或5～10U加入5%葡萄糖注射液500ml内静脉滴注。

（3）子宫出血：肌内注射，每次5～10U；肌内注射极量，1次20U。

（4）催乳：在喂奶前2～3min，每次3滴或少量喷于鼻孔内。

【禁忌与慎用】

（1）心脏病、有剖宫产史、子宫肌瘤剔除术史及臀位产者慎用。

（2）三胎以上经产妇禁用。

（3）横位、骨盆过窄、产道障碍、明显头盆不对称者忌用。

【注意事项】

大剂量时，本品可导致子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管，阻断胎盘的血流量，可使胎儿窒息而死或子宫破裂，故要严格掌握用量和静脉滴注速度。

【药物相互作用】

（1）与麦角制剂合用时，有增强子宫收缩作用。

（2）与肾上腺素、硫喷妥钠、乙醚、氟烷、吗啡等同用时，会减弱子宫收缩作用。

【不良反应】

（1）偶有恶心、呕吐、心律不齐、骨盆血肿，严重的全身过敏反应也会发生。

（2）过量或对本品敏感的孕妇可引起子宫强直性收缩，导致子宫破裂和广泛的软组织撕裂、胎心过缓、不齐和窒息，甚至导致胎儿或母体死亡。

（3）缩宫素常有加压素（抗利尿激素）样活性，大剂量长时间应用可出现低钠血症和水中毒，甚至死亡。还可因严重高血压导致蛛网膜下隙出血。

（4）有应用本品引起新生儿黄疸和视网膜出血的报道。

【贮藏】　避光、密闭，置于凉暗处保存。

【制剂】　注射剂：每支2．5U（0．5ml），5U（1ml），10U（1ml）；滴鼻剂：每支5U（1ml），10U（1ml）。

麦角新碱Ergometrine［基］

【作用】　直接作用于子宫平滑肌，对子宫体和子宫颈都有很强收缩作用，剂量稍大时可压迫子宫壁血管而止血。

【适应证】　产后子宫收缩乏力所致产后子宫出血、产后子宫复原不全、月经过多等。

【体内过程】　口服后1～2h可达血药峰值。口服后5～15min或肌内注射后2～3min出现子宫收缩。肝内代谢，经肾脏随尿排出。

【用法用量】

（1）口服：1次0．2～0．5mg，每日2～3次，共2～3d。多用于产后子宫复原不全。

（2）肌内注射或静脉注射：1次0．1～0．2mg。静脉注射时可用25%葡萄糖注射液20ml稀释。

（3）静脉滴注：1次0．2mg，加入5%葡萄糖注射液500ml稀释，缓慢静脉滴注。

（4）剖宫产时可直接注射子宫肌层0．2mg。

（5）用于产后或流产后止血，可在子宫颈注射0．2mg（注射子宫颈左右两侧）。本品极量：每次0．5mg，每日1mg。

【禁忌与慎用】

（1）在胎盘未剥离娩出前禁用本品；胎儿娩出前应禁用。

（2）哺乳期妇女应慎用；患有高血压、血管硬化、血管痉挛、冠心病、低血钙、妊娠高血压综合征、脓毒症、肝或肾功能不全者慎用。

【注意事项】

（1）服用本品期间禁止吸烟过多，以免引起血管收缩或痉挛。

（2）不宜以静脉注射作为常规使用。

【药物相互作用】

（1）与其他麦角制剂有协同作用，故不宜联用。

（2）不宜与升压药合用，否则会使血压升高，引起剧烈头痛。

（3）与硫喷妥钠、麻醉乙醚、氟烷、吗啡等同用时，可减弱子宫收缩作用。

【不良反应】

（1）部分患者可有恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。静脉给药时，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓，故不宜以静脉注射作为常规使用。

（2）本品极量与中毒量较接近，如使用不当，可能发生中毒。

（3）麦角制剂间有交叉过敏反应，患者不能耐受其他麦角制剂，同样不能耐受本品。

【贮藏】　避光、在冷处保存。

【制剂】　片剂：每片0．2mg，0．5mg；注射液：每支0．2mg（1ml），0．5mg（1ml）。

卡前列甲脂Carboprost Methylate［基］

（卡孕栓）

【作用】　具有软化和扩张宫颈、刺激子宫收缩的作用。

【适应证】　终止早期和中期妊娠，术前扩张宫颈。

【体内过程】　静脉或肌内给药，t1／2为30min，停药后血药浓度迅速下降，给药后6～9h尿中排出。

【用法用量】　阴道用药。

1．抗早孕

（1）与米非司酮合用：先口服米非司酮2d，每日100mg，第3日阴道放卡前列甲酯栓1mg，每3h1次。或第1日服25～50mg米非司酮，每日2次，连用3d，第4日阴道放卡前列甲酯栓1mg。

（2）与丙酸睾酮合用：第1日肌内注射丙酸睾酮100mg，连用3d，第4日阴道后穹隆放卡前列甲酯栓1mg，2～3h后重复1mg，直至流产。

2．中期引产　每次1mg，2～3h后重复1mg，直至流产（平均用量为6mg）。与米非司酮联合用药：先口服米非司酮2d，每d100mg，第3日阴道放卡前列甲酯栓1mg，每3h1次，每次1mg，当宫口大开，并已有规律收缩，可停止给药。

3．术前扩张宫颈　在手术前晚将本品1mg置入阴道后穹隆处，12h后宫颈扩张。

【禁忌与慎用】

（1）对本品过敏者、瘢痕子宫患者禁用。

（2）前置胎盘、宫外孕及盆腔感染发热者禁用。

（3）有哮喘、心血管疾病史者慎用。

（4）青光眼、宫颈炎和阴道炎患者慎用。

（5）高血压、肝肾疾病患者慎用。

【注意事项】　不能与缩宫素、非甾体抗炎药合用。

【不良反应】

（1）不良反应常见有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛发热等。

（2）少数孕妇宫缩强，宫口扩张不良，可导致阴道部位破裂。

【贮藏】　遮光、密闭、低温保存。

【制剂】　栓剂：每粒1mg。