抗震颤麻痹药

左旋多巴Levodopa

（左多巴，Laevodopa）

【作用】　本品能透过血-脑脊液屏障。进入CNS后，经多巴脱羧酶的作用转化成多巴胺，以补充低下的DA水平，改善震颤麻痹症状。

【适应证】

（1）震颤麻痹和震颤麻痹综合征。一般将左旋多巴和脱羧酶抑制剂合用。

（2）肝性脑病。

（3）消化性溃疡病恢复期。

（4）控制痴呆症状。

（5）治疗神经性厌食。

（6）抗精神病药恶性综合征。

（7）诊断垂体和下丘脑生长激素分泌异常性疾病。

（8）病理性哭泣和大笑。

【体内过程】　一般需连续用药2～3周或以后才开始见效。t1／2为1～3h。80%以代谢物随尿排出。

【用法用量】

（1）抗震颤麻痹：口服常用量0．25g，每日2～3次，根据病人的耐受性，以后每隔2～4d每日增加0．125～0．5g，以出现期望的疗效且不出现严重不良反应为准。服药2～3周开始显效，维持量每日3～5g，分4～6次饭后服。

（2）美多巴的应用：美多巴125和美多巴250两片剂（每片分别含左旋多巴100mg和200mg及苄丝肼25mg和50mg）。开始口服美多巴125，每日1片，后逐渐增量，最大量不超过每日8片，3～4次分服。疗效稳定后可改为美多巴250，片数减半。

【禁忌与慎用】

（1）闭角型青光眼患者禁用。

（2）心、肺及内分泌疾病患者慎用。

（3）神经紊乱患者慎用。

（4）开角型青光眼患者慎用。

（5）有十二指肠溃疡史者亦应慎用。

【注意事项】

（1）不能迅速停药。

（2）服用左旋多巴期间应尽量少进高蛋白饮食。

（3）正常人口服本品500mg后，血浆葡萄糖、生长激素的浓度均可增高。

【药物相互作用】

（1）苯二氮类可拮抗左旋多巴的抗震颤麻痹作用。

（2）苯妥英钠拮抗L-dopa的抗震颤麻痹作用，必须合用时应加大左旋多巴剂量。

（3）全麻药与本品合用时易发生心血管意外。

【不良反应】　本品不良反应较多，多为脱羧后形成的多巴胺引起。

（1）消化系统：剂量过大或加量过快时可出现恶心、呕吐、厌食。严重时引起腹痛、便秘和腹泻，胃溃疡病患者可并发消化道出血。餐后服药可减轻反应。

（2）心血管系统：可引起心悸、心律失常、直立性低血压（体位性低血压）、眩晕、短暂皮肤潮红。

（3）神经系统：在将要获得或获得最佳疗效后不久，常发生异常不自主运动，并累及口、舌、面部和颈部，严重者可出现躯干摇晃摆动及全身舞蹈样动作。有时可伴有头痛，瞳孔扩大和丛集性头痛发作。

（4）精神与行为：精神障碍常见，可出现失眠、焦虑、欣快、躁狂、幻觉、妄想、激动不安、偏执狂等，多见于同时服用其他抗震颤麻痹药物尤其抗胆碱药物的老年病人。

（5）呼吸系统：脑炎后震颤麻痹综合征病人服药后可发生呼吸障碍，症状包括咳嗽、声嘶、气喘、气促、呼吸减慢、呼吸加快、胸部受压等。

（6）症状波动：服药3～5年或以后，有40%～80%的病人出现症状波动。通常从可预期的“剂量终末”（end of dose）加重发展到“开关”（on-off）现象，即在4～6h1次剂量期间，突然发生强烈的震颤麻痹性强直（“开”），几分钟后自动消失（“关”）；或症状波动于舞蹈性运动障碍与震颤麻痹性运动不能之间。

（7）其他不良反应：单剂量即可以引起血浆葡萄糖、胰岛素、高血糖素、生长激素浓度升高。少数病人可有味觉丧失和改变、瞳孔缩小或瞳孔扩大、女性月经后出血、性欲增加，偶可致脱发。12h内应用80～100mg本品的病人开始有高血压，继而出现数小时的低血压、窦性心动过速、症状性直立性低血压达1周以上。同时有模糊、激动、失眠等，持续达1周以上。食欲缺乏和失眠可达2～3周。

【制剂】　片剂：每片0．18g，0．25g，0．5g；胶囊：每粒0．5g；注射剂：每支50mg。

苯海索Trihexyphenidyl［基］

（安坦，Artane）

【作用】　主要应用于轻症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴无效者。对脑炎后震颤麻痹综合征的震颤、强直症状有较好的改善作用。

【适应证】

（1）用于轻症震颤麻痹综合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴无效者。

（2）用于治疗脑炎后震颤麻痹综合征。

（3）用于控制吩噻嗪类药物所致的锥体外系症状。

【体内过程】　口服易于吸收，分布广泛。小剂量时t1／2为1．7h，大剂量为3．7h。以原型及代谢物随尿排出。口服1h后可显示出疗效。

【用法用量】

（1）治疗自发性帕金森病：饭前或进餐时口服，开始每日1mg，3～4次分服，根据病人反应，在几天内可逐渐增加2mg，6mg，甚至10mg，一般常用每日5～15mg，极量每日20mg。晚期病人或脑炎后患者需用较大剂量。

（2）对药物所致锥体外系反应：一般使用5～15mg，也有给予1mg即显疗效。

【禁忌与慎用】

（1）对本品过敏者、哺乳期妇女禁用。

（2）前列腺增生、膀胱颈梗阻、青光眼、幽门或十二指肠梗阻、狭窄性消化性溃疡、重症肌无力、巨结肠、贲门失弛缓症和有严重过敏反应史的患者禁用。

（3）脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森-痴呆综合征患者禁用。

【注意事项】

（1）本品不能控制长期应用吩噻嗪类所致的迟发性运动障碍，且有可能加重症状，必须慎用。

（2）停用本品应逐渐减量，换用的药物则逐渐加量；不可突然停药。

【药物相互作用】

（1）左旋多巴与本品合用时可增强疗效。

（2）强心苷与本品合用时，前者如在胃肠道中停留时间延长，吸收随之增加，易致过量中毒。因此，合用时应选择吸收迅速的强心苷制剂。

【不良反应】

（1）参见阿托品的“不良反应”。

（2）某些动脉硬化或特异体质病人，本品可能引起严重的精神障碍、兴奋、恶心、呕吐，这样病人开始给予小剂量，可能产生耐受性，然后逐渐加量，直至收效。

（3）有可能阻断中枢乙酰胆碱受体，使记忆和认知功能下降。

【贮藏】　密封保存。

【制剂】　片剂：每片2mg，5mg；胶囊剂：每粒5mg；糖浆剂：含量0．1%。