抗麻风病药

氨苯砜Dapsone［基］

（二氨二苯砜，DDS）

【作用】　抗菌谱与磺胺类药物相似，对麻风杆菌有较强的抑菌作用。

【适应证】　与其他抑制麻风杆菌药物联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗，也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病、痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。

【体内过程】　口服后吸收迅速完全。蛋白结合率50%～90%。吸收后广泛分布于各组织和体液中。在肝内代谢。口服达峰值时间2～8h，t1／2为10～50h，主要自尿中排泄。

【用法用量】

（1）治疗麻风病口服：与一种或多种其他抗麻风药合用。

成人，每次0．05～0．1g，每日1次；或每次0．9～1．4mg／kg，每日1次，最高剂量每日0．2g。可于开始每日口服12．5～25mg，以后逐渐加量到每日0．1g。小儿每次0．9～1．4mg／kg，每日1次。

由于本品有蓄积作用，故每服药6d停药1d，每服药10周停药2周。

（2）治疗疱疹样皮炎口服：成人起始每日0．05g，如症状未完全抑制，每日剂量可增加至0．3g，成人最高剂量每日0．5g，待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按每次2mg／kg，每日1次，如症状未完全抑制，可逐渐增加剂量，病情控制后减至最小有效量。

（3）预防疟疾：本品0．1g与乙胺嘧啶12．5mg联合，1次顿服，每7d服药1次。

【禁忌与慎用】　对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。严重贫血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝和肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者慎用。

【注意事项】

（1）交叉过敏：砜类药物以及磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。

（2）随访检查

①血常规计数，用药前和治疗第1个月中每周1次，以后每月1次，连续6个月，以后每半年1次。

②肝功能试验（如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定），治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应做测定，如有肝脏损害，应停用本品。

③肾功能测定，有肾功能减退者在治疗中应定期测定肾功能，并据以调整剂量。

（3）原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多，不宜单独用于治疗麻风病，应与利福平、氯法齐明、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联合应用。

（4）皮损查菌阴性者疗程6个月，阳性者至少2年或用药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的病治疗需持续3年，二型麻风病需2～10年，瘤型麻风病需终身服药。

（5）快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低，需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高，亦需调整剂量。

（6）肾功能减退患者用药时需减量，如肌酐清除率低于每分钟4ml时需测定血药浓度，无尿患者应停用。

（7）用药过程中如出现新的或中毒性皮肤反应，应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。

（8）治疗中如出现严重“可逆性”反应（Ⅰ型）或神经炎时，应合用大剂量肾上腺激素。

（9）治疗疱疹样皮炎时，应服用无麸质饮食，连续6个月，氨苯砜剂量可减少50%或停用。

【药物相互作用】

（1）与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。

（2）利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使本品血药浓度降低1／7～1／10，故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需调整后者的剂量。

（3）不宜与骨髓抑制药物合用，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。

（4）与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。

（5）与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高，加重其不良反应。

（6）与去羟肌苷合用时可减少本品的吸收，如两者必须同用时应至少间隔2h。

【不良反应】

（1）治疗初期：部分患者可产生轻度不适，如恶心、上腹不适、食欲下降、头痛、头晕、失眠、无力等，但不久均可自行消失。

（2）贫血：可由于溶血、缺铁或营养不良所致，一般见于治疗初期，且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减少等血液系统反应。

（3）药疹：严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为“氨苯砜综合征”。

（4）急性中毒：一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白，造成组织缺氧、发绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。

【贮藏】　密封避光保存。

【制剂】　片剂：每片0．05g，0．1g。