咖啡碱茶素成分及含量

【别名】　咖啡碱、茶素。

【成分及含量】　本品为1，3，7－三甲基3，7－二氢H–嘌呤－2，6－二酮－水合物。按干燥品计算，含咖啡碱不得少于98．5%。

【性状】　为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。

【类别】　中枢兴奋药。

【适应证】　主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。使患者保持清醒；作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物；兴奋呼吸，防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痛，与阿司匹林、对酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。

【药理】

1．药效学　至今无定论，仅知能提高细胞内环磷腺苷（cAMP）含量。小剂量作用于大脑皮质高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。本品还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但远不及其他利尿药的作用显著。

2．药动学　本品在胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现在唾液和乳汁中，体内无蓄积。分布相半衰期（t1／2α）一般为3．5h，消除相半衰期（t1／2β）为6h。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤随尿排出，尿中仅有1%～2%为原形。

【不良反应】　含本品的饮料偶尔服用过多，可引起恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。

【禁忌证】　对胃溃疡患者禁用。

【注意事项】

（1）本品能促进血浆内肾素的活性，儿茶酚胺的释放也增多，但破坏亦快，不一定出现血压升高。

（2）本品对前列腺素受体有弱激动强拮抗作用。

（3）本品能使血糖微升。

（4）长期服用大量本品有耐受性，也有习惯性。

（5）咖啡因可通过胎盘进入胎儿循环，大量可致畸胎和孕妇难产；也可出现在乳汁中。

（6）咖啡因的成人致死量一般为10g，其血药浓度为60～160μg／ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝性脑病的报道。

（7）过量的征象：烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有期前收缩。当出现中枢神经系统过度兴奋症状时，可用短效的巴比妥类药物进行控制并进行对症治疗。

【药物相互作用】

（1）异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。

（2）口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

【用法与用量】　口服。常用量为每次100～300mg，每天300～1000mg。极量：1次400mg，每天1500mg。每张处方最大量：可开2100～7000mg；不得超过7000mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

【贮藏】　密封保存。

【生产单位】　酒泉大得利制药有限公司、湖南尔康制药股份有限公司、四川乐山制药厂、石家庄第一制药厂、东北制药总厂、丹东制药厂、吉林市制药厂、吉林永红制药厂、齐齐哈尔制药厂、上海市第十六制药厂、杭州民生药业集团有限公司（原杭州民生制药厂）、福鼎制药厂、山东新华制药股份有限公司、西南制药一厂、湖南制药厂、扬州第二制药厂、天津河北制药厂、西北合成制制药厂。