药物消除动力学半衰期为什么是29%

1．吸收　首关消除：口服给药（2001、2005）时，从胃肠道吸收入肝门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝，如果肝对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

2．分布

（1）血-脑屏障：血-脑屏障是血浆与脑脊液之间的屏障，能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过。

（2）胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。

3．体内药量变化的时间过程　经任何给予途径给于一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率称生物利用度，是药物进入全身循环的量和速度。一般以口服吸收百分率（%）表示，F＝A/D×100%，D为口服剂量，A为进入体循环的药量。

4．药物消除动力学

（1）一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低，单位时间内消除的药物也相应减少。特点：①体内药物浓度较低，完全在代谢排泄的控制能力之内，此时药物按恒比消除；②一级动力学消除的药-时曲线在坐标上作图时呈曲线，在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，故一级动力学过程也称线性动力学过程；③半衰期（t.）恒定（2000），t1/2＝0.693/Ke，Ke为消除速率常数；④一次给药后，经过4～5个半衰期，体内药物可基本消除；⑤恒速恒量（如静脉滴注或每隔1个半衰期给药1次），经过4～5个半衰期后达到稳态浓度（2003、2004、2006、2008）。

（2）零级消除动力学：又称恒量消除，是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。特点：①体内药物浓度较高，超出机体代谢排泄能力范围，机体只能按最大消除量消除药物，即进行零级动力学消除药物与药物浓度无关；②在对数坐标图上的药-时曲线的下降部分呈曲线，又称非线性动力学；③半衰期不固定，血药浓度越高，半衰期越长；④一次用药，药物在体内基本消除的时间随药量的加大而延长。

历年考点串讲

近十年共考8题，为A1型题。出题重点在药物的首关消除和一级动力学消除。血-脑屏障和胎盘屏障为大纲新增内容。每年1题左右。常考的细节有：

1．可引起首关消除的主要给药途径是口服给药。

2．用药的间隔时间主要取决于药物的消除速度（药物消除半衰期）。

3．药物一级消除动力学特点：①是绝大多数药物在体内的消除方式；②单位时间内实际消除的药物百分率不变；③是一种恒比消除动力学；④药物的半衰期恒定；⑤单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比；⑥恒速恒量（如静脉滴注或每隔1个半衰期给药1次），经过4～5个半衰期后达到稳态浓度。