人工合成镇痛药

人工合成镇痛药能激动或部分激动阿片受体,产生与吗啡相似的药理作用。但其依赖性、成瘾性较小,故临床应用广泛。

(一)哌替啶(度冷丁)

1.作用

(1)镇痛、镇静:其镇痛强度为吗啡的1/10/～1/8,在镇痛的同时也有明显的镇静作用,部分患者可有欣快感,成瘾性小于吗啡,产生也较慢。

(2)呼吸抑制:相对吗啡较弱,持续时间短。

(3)兴奋平滑肌:具有阿托品样作用,可兴奋胃肠、胆道、泌尿道、支气管平滑肌,和吗啡相似但较弱,作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用;可引起胆绞痛;不影响缩宫素的作用。

(4)扩张血管:可引起直立性低血压和颅内压增高。

2.应用

(1)镇痛:可代替吗啡用于各种剧痛。新生儿对哌替啶呼吸抑制作用极为敏感,因此产妇临产前2～4h内不宜使用。

(2)心源性哮喘:常代替吗啡用于心源性哮喘的辅助治疗。

(3)麻醉前给药:术前使用可解除患者对手术的紧张和恐惧情绪,减少麻醉药用量。

(4)人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪配伍,可用于人工冬眠,以降低患者的基础代谢。

3.不良反应

(1)副作用:治疗量可致眩晕、恶心、呕吐、口干、心悸、直立性低血压。

(2)依赖性:久用易产生药物依赖甚至成瘾。

(3)急性中毒:抑制呼吸,并致震颤、肌肉抽搐和惊厥。支气管哮喘和颅脑外伤患者禁用。

(二)芬太尼

本药镇痛作用较强,属麻醉性镇痛药,其效价强度为吗啡的80～100倍,也引起呼吸抑制,有明显欣快和成瘾性,但比吗啡弱。大剂量可导致肌肉僵直,纳洛酮可对抗之。临床可用于各种原因引起的剧痛。与氟哌利多合用制成“神经安定镇痛合剂”,帮助完成某些小手术或医疗检查,如大面积烧伤换药、内镜检查等。与氧化亚氮或其他吸入麻醉剂合用,可增强麻醉效果。禁用于支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及2岁以下的小儿。

(三)美沙酮

本药镇痛效价强度与吗啡相当,起效慢,服用后30min起效,作用时间长,其优点是口服和注射效果相似,反复使用有一定蓄积性。镇咳、呼吸抑制、对胃肠和胆道压力的影响较吗啡弱,欣快作用不如吗啡,成瘾性产生较慢,程度较轻。临床可用于各种剧痛,亦用于吗啡和海洛因成瘾的戒毒时的替代品。