全麻药产生麻醉作用的部分是

本节热门考点

1.局麻药的作用机制：阻止神经受刺激时引起的膜通透性改变，使钠在其作用期间内不能进入细胞。

2.普鲁卡因穿透力弱，不能用于表面麻醉。丁卡因对黏膜的穿透力强，毒性大，不能用于浸润麻醉。

一、局麻作用及作用机制

1.局麻作用　局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作用，使兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长，直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。

局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序是：痛、温觉纤维＞触、压觉纤维＞中枢抑制性神经元＞中枢兴奋性神经元＞自主神经＞运动神经＞心肌（包括传导纤维）＞血管平滑肌＞胃肠平滑肌＞子宫平滑肌＞骨骼肌。

2.作用机制　神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外高Na+时可减弱局麻药作用，低Na+时则增强局麻药作用（以局麻药阈浓度的增减为标准），这提示局麻作用与阻滞细胞膜Na+通道有关。局麻药阻滞Na+内流的作用，具有使用依赖性即频率依赖性。在静息状态下局麻药作用较弱，增加电刺激频率则局麻药作用加强。表明当神经兴奋Na+通道开放时局麻药能与细胞膜特异部位相结合。进一步研究发现，局麻药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从而产生局麻作用。

二、常用局麻药

常用局麻药的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相互联接。

1.普鲁卡因的临床应用　最常用，它亲脂性低，不易穿透黏膜，故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用。故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。

2.利多卡因的临床应用　作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透黏膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药属酰胺类，在肝中受肝微粒体酶水解灭活，t1/2约90分钟，利多卡因还可用于抗心律失常。

3.丁卡因的临床应用　又称地卡因，作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸润麻醉。此药与神经脂质亲和力较大，在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，为2～3小时。