（别名：甲氰咪胍，甲氰咪胺，泰胃美）
【药理作用】
主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5h后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4～5h。
本品口服易吸收，生物利用度约70%，吸收后广泛分布于全身组织中，能透过血-脑脊液屏障，能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，主要经肾排泄，24h后注射量的约75%以原形自肾排出，部分在肝脏内代谢，10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1／2为2h，肌酐清除在20～50ml／min者其半衰期（t1／2）为2.9h，＜20ml／min者时为3.7h，肾功能不全者为5h。
毒理：可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性；骨髓抑制；肝功能损害；对心脏抑制作用。急性LD50，小鼠口服为3 190～3 280mg／kg，大鼠口服为5 840～7 500mg／kg。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：消化系统反应较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高。偶见严重肝炎、肝脂肪变性等。泌尿系统反应可有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性应是可逆的。造血系统反应骨髓有一定抑制作用，中性粒细胞减少，全血细胞减少。
中枢神经系统反应较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡，定向力障碍、不安、感觉迟钝、言语含糊不清、局部抽搐或癫
样发作、谵妄、抑郁、幻觉及锥体外系反应等，多发生于老年人，幼儿或肝肾功能不全的患者。心血管系统反应可有心动过缓，面部潮红，偶见血压下降、房性期前收缩，呼吸急促、心搏骤停等。对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用；轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。
阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖注射液200～500ml内缓慢静脉滴注。血压下降时给予升压治疗，
多巴胺：开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。
肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。
室性期前收缩：利多卡因，首次负荷量1～1.5mg／kg，静脉注射2～3min，必要时每5min重复1～2次，总量不超过300mg，维持静脉滴注，每分钟1～4mg。神经毒性症状可给予拟胆碱药毒扁豆碱治疗，呼吸衰竭：人工呼吸，气管内插管，机械通气。心动过速：β肾上腺素受体阻滞药。美托洛尔25～50mg，口服，每日2次。
抽搐时可给予静脉注射地西泮。地西泮5～10mg静脉注射。心搏骤停：心肺复苏。肝功能损害：保肝治疗。肾衰竭：限制入量，利尿治疗，维持水、电解质和酸碱平衡，限制蛋白摄入，必要时血液透析。
●大量口服者，催吐或洗胃、导泻。
●利尿治疗：促进体内药物排出。
●血液净化治疗：血液透析或灌流。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用
（1）与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。
（2）本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效（因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用）。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸药合用，两者应至少相隔1h。
（3）与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长。
（4）与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强。
（5）本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近1倍，应注意病人同时应用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
（6）本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
（7）可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
（8）本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
（9）与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
（10）与茶碱、咖啡因等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。
（11）与利多卡因合用，可使后者血药浓度增加，不良反应增加。
（12）本品可抑制苯二氮
类药物的肝脏代谢，加重镇静等中枢神经抑制症状。与甲氧氯普胺合用使本品的血药浓度可降低。
●
注意事项
（1）不宜用于急性胰腺炎。
（2）用药期间应注意检查肾功能和血常规。
（3）应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
（4）用本品时应禁用咖啡因及咖啡因的饮料。
（5）突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，可能停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。
（6）对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激浓度则可能。
●禁忌证：孕妇及哺乳期妇女，对本品过敏者禁用。
●慎用：老年人、儿童、严重心脏及呼吸系统疾患、肝、肾功能不全、器质性脑病患者。
盐酸雷尼替丁中毒要揽
（续 表）
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
