甲羟孕酮

又名安宫黄体酮、甲孕酮、倍恩。

【性状】

白色或近白色结晶性粉末，无臭，熔点202～208℃。不溶于水，易溶于氯仿，溶于丙酮、二氧六环，略溶于乙酸乙酯，微溶于无水乙醇。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。肌内注射后局部储存在组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周或以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，1～2d以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。其主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎体作用；尚能增加宫颈黏液稠度和抑制排卵等。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕。

2．新剂型的作用与用途　①甲羟孕酮贴剂：臀区局部使用，药物通过微囊膜缓缓释放，逐渐自皮肤吸收，达到长效避孕效果。②微囊植入剂：植入皮下利用药物的渗透缓释，达到避孕，有效期可达6～12个月，有的长达3年。

【新剂型】

1．甲羟孕酮长效避孕药贴［102］　取液体的二甲基硅橡胶（10．0）与甲羟孕酮（5．0）混匀，加入锡辛酸（0．5）为接触剂，在室温下聚合，将含药物的聚合物研磨成100μm左右的细粉，加入黏合剂，涂于纸上，即得。

2．甲羟孕酮微囊植入剂［103］　将甲羟孕酮用硅橡胶包成微囊，然后将微囊制成剂型（如条状），植入妇女臀部皮下。

3．醋酸甲羟孕酮长效避孕针［104］　每支含量150mg。按相关标准制备。

4．甲羟孕酮胶囊［105］　每粒80mg。按相关标准制备。

【临床应用】

参阅“药理作用与用途”。

【注意事项】

部分妇女有不规则出血等。肝病、肾炎患者慎用。