醋酸甲地孕酮

又名去氢甲孕酮、孕素1号、探亲避孕片一号、美格施、甲孕环酯。

【性状】

白色或乳白色结晶性粉末，无臭，熔点216～ 219℃。不溶于水，溶于乙醇、丙酮、乙醚、苯、乙酸乙酯，易溶于氯仿。

【药理作用与用途】

本品为高效孕激素，口服时孕激素作用约为黄体酮的75倍，注射时约为后者的50倍，并无雌激素和雄激素活性。具有显著排卵抑制作用，还能影响宫颈黏液稠度和子宫内膜正常发育，从而阻止精子穿透，孕卵不易着床。口服吸收后，主要以代谢物形式从尿中排泄。临床主要用作短效口服避孕药，也可作肌内注射长效避孕药。还用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。由于其抗雌激素活性，近亦用于乳腺癌的姑息治疗。

【新剂型】

1．甲地孕酮微囊［100］　取甲地孕酮细粉（2．0），混悬于3．3%明胶溶液（60．0ml）中（或乳匀机制成乳浊液），加10%醋酸调pH　3．5～3．8，置50℃水浴上搅拌。滴加60%硫酸钠溶液，在显微镜下观察已凝聚成囊为止，立即倒入搅拌着的稀释液中，使微囊稀释、胶凝，然后沉降，倾去上清液，用稀释液洗涤2或3次，除去未凝聚的囊材。最后再将微囊混悬于适量稀释液中，加入37%甲醛溶液2～4ml搅拌，再加入20%氢氧化钠调pH　8～9，低温放置过夜，过滤，用水洗涤至无甲醛，即得。

2．复方甲地孕酮微囊注射液［101］　甲地孕酮（450．0）、戊酸雌二醇（150．0）、阿拉伯胶粉、明胶、5%醋酸液、37%甲醛液、20%氢氧化钠及注射用水适量，共制2ml×30　000支。明胶、阿拉伯胶分别用注射用水溶胀，溶解，3号垂熔玻璃漏斗抽滤得澄明溶液。取明胶和阿拉伯胶溶液适量混匀作囊材，将甲地孕酮与戊酸雌二醇的混合物加液研磨，囊心物与囊材混匀后，置反应锅内，不断搅拌，液温达50～55℃，使囊心物充分混悬在囊材溶液中，滴加5%醋酸溶液至pH　4．0～4．1，在显微镜下观察成囊后，继续搅拌下加入总体积1～3倍40℃的注射用水，冷却至10℃以下，加入37%甲醛，搅拌，用20%氢氧化钠溶液调pH　8～9，固化完全后，用注射用水洗至无甲醛。将微囊混悬于已配好含0．5%CMC-Na、氯化钠（0．9%）、硫柳汞（0．001%）溶液中，混匀，测含量按2ml含甲地孕酮15mg稀释，分装、熔封，灭菌，即得。

【临床应用】

参阅“药理作用与用途”。

【注意事项】

少数有头晕、恶心、呕吐等，偶有不规则出血。肝、肾病、乳房肿块患者忌用。子宫肌瘤及高血压患者慎用。