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苯巴比妥

时间:2022-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:2.新剂型的作用与用途 小儿苯巴比妥分散片相对小儿苯巴比妥普通片的生物利用度为80%~120%,因此,可认为两者生物等效。3.苯巴比妥-PVP共沉淀物[244] 精密称取苯巴比妥适量,共3份。制备:将硬脂酸加热熔融,加入苯巴比妥混匀,再加入硼砂及淀粉搅拌均匀,过9号筛。50℃干燥,加入适量的硬脂酸镁,整粒压片。每片片重0.2g,含苯巴比妥标示量30mg。

又名鲁米那。

【性状】

本品为白色结晶性粉末。味微苦。不溶于水,难溶于热水,可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠液。熔点173~174℃。

【药理作用与用途】

1.基本作用与用途 本品为长效巴比妥类,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫,对癫大发作与局限性发作及癫持续状态有良效。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝药微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红素浓度,治疗新生儿脑核性黄疸。主用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫、麻醉前给药、增强解热镇痛药的作用以及治疗新生儿胆红素脑病等。

2.新剂型的作用与用途 小儿苯巴比妥分散片相对小儿苯巴比妥普通片的生物利用度为80%~120%,因此,可认为两者生物等效。本研究为临床用药提供了实验和理论依据。

【新剂型】

1.苯巴比妥膜[242] 苯巴比妥(7.5)、甘油(3.1ml)、PVA-124(6.0)、CMC-Na(4.0)、吐温-80(1.5ml)、糖精钠适量、蒸馏水(180.0ml)。取苯巴比妥,加入甘油、乙醇和吐温混合液,加热溶解,在高速搅拌下,缓缓滴入已溶解的PVA和CMC-Na胶浆中,置55~60℃水浴脱泡,制膜,(67±2)℃干燥,切割,包装,即得。

2.苯巴比妥滴丸[243] 苯巴比妥(7.2),PEG-4000(36.0),PEG-6000(4.0),吐温-80(0.3),硬脂酸(0.5),每丸含苯巴比妥2.5mg。

3.苯巴比妥-PVP共沉淀物[244] 精密称取苯巴比妥适量,共3份。分别置蒸发皿上,用少量无水乙醇加热溶解后,按重量比分别加入PVP,搅拌使空气溶解,置95℃水浴上蒸去溶媒,得一白色玻璃状物,置干燥器中干燥24h后,粉碎过筛(60目)即得到1∶3、1∶6、1∶10的苯巴比妥-PVP共沉淀物。

4.苯巴比妥栓[245] 苯巴比妥(1.5),脂肪酸聚氧乙烯醚(S-40型)(48.5)。制法:采用热熔法制备,每枚栓重1.0g(苯巴比妥含量为30mg/枚)。

5.复方苯巴比妥骨架缓释片[246] 苯巴比妥(3.0),硼砂(12.0),硬脂酸(3.0),EC(0.5),淀粉(1.4),95%乙醇适量,硬脂酸镁适量,制成100片。制备:将硬脂酸加热熔融,加入苯巴比妥混匀,再加入硼砂及淀粉搅拌均匀,过9号筛。另将EC溶解于适量乙醇中为黏合剂,制成软材,过2号筛湿法制粒。50℃干燥,加入适量的硬脂酸镁,整粒压片。每片片重0.2g,含苯巴比妥标示量30mg。

6.苯巴比妥分散片[247] 按相关制剂技术制得。

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