第一阶段（1945年以前） 神经节阻断药的应用；
第二阶段（1945－1953年） 肼苯达嗪与利血平的应用；
第三阶段（1953－1958年） 噻嗪类利尿药的应用；
第四阶段（1958－1961年） 胍乙啶的临床应用；
第五阶段（1960年至今） β肾上腺素能受体阻滞药的临床应用；
第六阶段（1970年至今） ACE抑制药的临床应用；
第七阶段（1980年至今） 钙离子拮抗药的应用；
第八阶段（1990年至今） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药应用。
上述阶段的划分，是根据相应时期出现某一类新药后，高血压临床应用该药物就会出现一个高潮。有些药物经临床应用后证明其不良反应比较大，已被逐渐淘汰。例如，神经节阻滞药，目前除了樟磺咪芬用于高血压急症和手术中控制血压外，已经很少使用。
节后肾上腺素能抑制药，如利血平现在较少单独使用。胍乙啶长期应用会产生心脏负性变时和变力作用，现已很少使用。
周围α受体抑制药，如酚妥拉明和酚苄明（苯苄胺）阻滞突触前α1受体和突触后α2受体，临床一般用于高血压急症，儿茶酚胺过高的高血压状态。
利尿药治疗高血压有较久的历史，因其对血脂和电解质的不利影响，目前不单独使用，也较少作为抗高血压的首选药物。
20世纪60年代以来，出现3种新型抗高血压药，即β肾上腺素能阻滞药、ACE抑制药和钙拮抗药。这是因为人们对高血压的病理生理有了较深刻的认识，从而研制出对抗特定升压机制的新型药物。
在高血压治疗方案的发展过程中，最著名和应用最广泛的是阶梯式的治疗方案。该方案系1973年美国医学会提出的，1978年由WHO认可。近20年来，该方案仍在不断修改和完善，至1991年底止，曾出现了多种阶梯治疗方案。
高血压阶梯治疗方案最初四个阶梯用药分别是利尿药、血管扩张药、抗交感神经药和胍乙啶。
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