自20世纪70年代末发现白细胞三烯（Leukotrienes，LTs）以来，其在过敏性疾病特别是哮喘发病中的作用逐渐被人们所认识，之后随着白三烯受体部位的确认，白三烯受体拮抗药和白三烯合成抑制剂作为新型的抗哮喘、抗炎、抗过敏药物被开发并应用于临床，并取得了很好的效果。它不仅可以减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘恶化，在治疗轻中度哮喘、运动性哮喘和冷空气诱导的哮喘中具有很好的疗效，尤其适用于阿司匹林过敏性哮喘，而且已经用于哮喘合并过敏性鼻炎患者以及单纯过敏性鼻炎、某些过敏性皮肤病的治疗，都取得了满意的疗效。
一、孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片
1．药理作用 本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其他有药理学重要意义的气道受体和类前列腺素，胆碱能和β肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能有效抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
2．临床应用 ①孟鲁司特钠片：适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。②孟鲁司特钠咀嚼片：适用于2～14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于2～14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
3．用法用量 ①孟鲁司特钠片：每日1次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。15岁及15岁以上患有哮喘和（或）季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。②孟鲁司特钠咀嚼片：每日1次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。6～14岁哮喘和（或）季节性过敏性鼻炎儿童患者每日1次，每次一片（5mg）。2～5岁哮喘和（或）季节性过敏性鼻炎儿童患者每日1次，每次一片（4mg）。
4．禁忌证 对本品中的任何成分过敏者禁用。
5．不良反应 本品上市使用后有以下不良反应报道：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋、激惹、攻击性行为、烦躁不安、失眠、感觉异常／触觉障碍及较罕见的癫
发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加、挫伤、心悸和水肿。
6．注意事项 口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，因此不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。接受包括白三烯受体拮抗药在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症，血管性皮疹，肺部症状恶化，心脏并发症和（或）神经病变（有时诊断为Churg－Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗药的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。
二、扎鲁司特
1．药理作用 本品为一种白三烯受体拮抗药，竞争性抑制多肽性LTC4和LTE4、LTD4等超敏反应的慢反应物质的受体，可有效预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，从而减轻气道水肿，还能抑制白三烯多肽所致的嗜酸性粒细胞的浸润。具有高选择的特点，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能和组胺受体。本品能抑制各种刺激如二氧化硫、运动、冷空气等引起的支气管痉挛，还能降低各种抗原如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原引起的早发和迟发性反应。
2．临床应用 适用于哮喘的预防和长期治疗。扎鲁司特主要用于轻、中度支气管哮喘的治疗，包括抗原性和非抗原性的哮喘，尤其对伴有过敏性鼻炎或鼻息肉的哮喘患者更好，但对重度患者疗效差；也可用于对激素疗效不佳或不能耐受者，或不能耐受茶碱和β受体激动药者；对严重哮喘患者将本品与激素配伍，既能控制哮喘发作，又能减少激素用量，减少不良反应。
3．用法用量 口服，成人和12岁以上（包括12岁）儿童，起始剂量20mg／次，每天2次。一般维持剂量为20mg／次，每天2次，剂量可逐步增加至一次最大量40mg，每天2次，可能疗效最佳，但不应超过最大推荐剂量。用于预防哮喘，应持续用药。老年人及肝损害患者，起始剂量为20mg／次，每天2次，然后根据临床反应调整剂量。
4．禁忌证 对本品及其组分过敏者禁用。
5．不良反应 本品的耐受性良好，使用时可能引起头痛或胃肠道反应，这些症状通常较轻微。在使用本品后曾出现如下的报告：皮疹，包括水疱；过敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿（极少）；轻微的肢体水肿（极少）；挫伤后出血障碍；粒细胞缺乏症。以上事件通常在停药后恢复正常。
6．注意事项 ①本品不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。②不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，极少数发生嗜酸性粒细胞浸润，应注意。③不推荐用于包括肝硬化在内的肝损害患者。④哮喘缓解期和急性发作期，通常应维持治疗。
三、普仑司特
1．药理作用 ①白三烯（LT）受体拮抗作用。与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用。几乎不影响花生烯酸酶，对乙酰胆碱、组胺及5－羟色胺等无拮抗作用。②抑制气管收缩作用。可抑制由吸入LTC4、LTD4引起支气管哮喘患者的气管收缩。可抑制支气管哮喘患者由吸入抗原引起的速发型或迟发型哮喘反应。抑制支气管痉挛型哮喘患者的支气管收缩。可抑制致敏的豚鼠由抗原引起的支气管收缩。抑制豚鼠及人的离体气管平滑肌由LTC4、LTD4引起的收缩。③抑制气管的过敏性：改善支气管哮喘患者对乙酰甲胆碱的气管过敏性。可抑制豚鼠因吸入抗原引起的气管乙酰胆碱或组胺的反应亢进及由白三烯引起的气管收缩反应亢进。④抑制气管的血管通透性及黏膜水肿（抗炎作用）。可抑制豚鼠由抗原引起的气管的血管通透性亢进。静脉注射本品可抑制豚鼠由抗原诱发的及由LTC4、LTD4引起的气管黏膜水肿。⑤改善肺功能。口服本品，可改善1秒量及最大呼气流量。
2．临床应用 主要用于支气管哮喘的预防和治疗。
3．用法用量 通常，成人每日450mg（4粒胶囊）分2次服，在早饭后及晚饭后口服。可根据年龄、症状适当增减。
4．禁忌证 对本品及其组分过敏者禁用。
5．不良反应 少见，发生率一般在0．1%～5%以下。①过敏：有时可见皮疹、瘙痒等。应停药并行适当处置。②有时可有嗳气、呕吐、腹痛、胃部不适、腹泻、便秘等。③有时出现GOT、GPT、胆红素升高。④其他：有时可见胸部绞窄感、失眠、发热、蛋白尿等。
6．注意事项 老年人生理功能降低，应减量。小儿应用本品尚无经验。本品对妊娠的安全性尚未确定，妊娠或可能妊娠的妇女只有应用本品的益处大于可能发生的危险性时，才可应用。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
