雄激素与蛋白同化类固醇

雄激素具有两类作用，即男性化作用和蛋白同化或生长刺激作用。天然的雄激素睾酮可经人工半合成或全合成的方法产生各种睾酮衍生物。其19位去甲基后的衍生物雄激素活性减弱而蛋白同化作用不仅被保留并可显著增强，这类睾酮的衍生物称为蛋白同化类固醇。雄激素和蛋白同化类固醇结构相似，作用相近，因此其适应证、禁忌证和不良反应等也类同。本类药物在应用时应注意：①婴儿和青春发育期前的儿童避免使用雄激素－蛋白同化类固醇，因可能影响其生长和性的发育。在儿童出现身高骤增时，给雄激素需要特别注意。②有严重心、肾疾病的患者，由于水钠潴留，给予雄激素时容易诱发水肿。③与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促皮质素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。④因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度，以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。⑤与口服降糖药和胰岛素合用时，因雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。⑥与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用及原来有肝病的患者。

甲睾酮Methyltestosterone

（甲基睾丸素）

【药理及应用】　系合成的雄激素，能促进男性第二性征及性器官的形成、发育；促进蛋白质合成及骨质形成；兴奋骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加，小剂量能对抗雌激素的作用。用于男性性功能发育不全、无睾症、隐睾症、儿童生长障碍、再生障碍性贫血等。口服易吸收，tmax为1～2h，迅速被肝破坏，t1／2为2．7h。由于口服经肝代谢失活，宜舌下含服，剂量可减半。

【用法及用量】　儿童剂量：口服或舌下含服，再生障碍性贫血，1～2mg／（kg·d），分1～2次；垂体侏儒症，＞10岁，5～10mg／d，分1～2次。成人常用量：口服或舌下含服，每次5～10mg，2／d。

【注意事项】　①心、肝、肾功能不全者禁用；②高血压患者慎用；③舌下含服易致口腔炎；④大剂量可致女性男性化，男孩早熟；⑤可有水肿、肝损害、头昏、恶心、痤疮等；⑥长期大剂量用药可导致男性睾丸功能不全和萎缩；⑦可引起胆汁淤积性肝炎，出现黄疸；⑧可增强抗凝血药作用，导致出血；⑨与环孢素合用时，可使后者血药浓度升高而增加肾毒性；⑩与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿；与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平合用，本品疗效降低；糖尿病患者应用本品能降低血糖，但应适当减少胰岛素剂量；含片不能吞服，不能嚼碎，不能同时喝水。

【制剂规格】　片剂：5mg，10mg。

丙酸睾酮Testosterone Propionate

（丙睾、丙酸睾丸素）

【药理及应用】　系一油注射剂，本品的雄激素作用和蛋白同化作用之比为1︰1。进入体内后先经5α还原酶转化为双氢睾酮，再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢；亦可促进青春期男性第二性征发育；还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使睾丸萎缩；还可抑制女性子宫内膜增生。主要用于男性性功能发育不全、无睾症、隐睾症、儿童生长障碍、再生障碍性贫血等。肌内注射吸收缓慢，2～4d起效，作用维持时间持久。血浆蛋白结合率约98%，大部分在肝中代谢，大部分代谢产物与葡萄糖醛酸和硫酸结合后随尿排出，非结合部分的代谢产物随胆汁排出。t1／2为10～20min。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，再生障碍性贫血，1～2mg／（kg·d），1／d，疗程3～6个月；男性青春发育迟缓，每次12．5～25mg，每周2～3次，疗程不超过4～6个月。成人剂量：肌内注射，再生障碍性贫血，每次50～100mg，每日或隔日1次，疗程3～6个月；男性性腺功能低下激素替代治疗，每次25～50mg，每周2～3次。

【注意事项】　①婴儿和青春期前儿童及心、肾疾患患者慎用；②应做深部肌内注射，不能静脉注射：③其他睾酮制剂换用，注意它们的作用时间不同；④其余参阅甲睾酮。

【制剂规格】　注射剂（油溶液）：25mg，50mg，100mg。

庚酸睾酮Testosterone Enanthate

【药理及应用】　系肌内注射的长效雄激素。雄激素作用与蛋白同化作用之比为1︰1，作用可维持50d。儿科用于治疗男性青春发育迟缓。尚可用于男性性功能减低替代治疗及绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗及各种难治性贫血。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，青春发育迟缓的男性儿童，每次50～100mg，每隔2～4周1次，总疗程不超过4～6个月。成人剂量：肌内注射，雄激素替代治疗，每次100～200mg，每隔2～4周1次；各种难治性贫血，每次100～400mg，开始每周2～4次，以后每周1～2次，并渐减为维持量每次200～400mg，每隔4周1次。

【注意事项】　①须深部肌内注射，不能用于静脉注射；②庚酸睾酮是比较常用的一种长效睾酮，男性性功能减低替代治疗由丙酸睾酮换用庚酸睾酮时注意作用时间不同；③注射部位可出现红肿、疼痛、感染和荨麻疹。

【制剂规格】　注射液：100mg，200mg。

苯乙酸睾酮Testosterone Phenylacetate

（长效睾丸素）

【药理及应用】　作用和用途同甲睾酮，但作用较持久。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，每次1mg／kg，每个月1次。成人剂量：肌内注射，每次10～25mg，每周1～3次。

【注意事项】　参阅甲睾酮。

【制剂规格】　注射剂（油溶液）：25mg，50mg。

苯丙酸诺龙Nandrolone Phenylpropionate

（苯丙酸南诺龙）

【药理及应用】　系蛋白同化激素，能促进蛋白合成与抑制蛋白异生，并有钙磷蓄积和促进骨组织生长等作用。用于营养不良、严重灼伤、术后及慢性消耗性疾病以及儿童发育不良及骨折不易愈合和骨质疏松症等。尚可用于不宜手术的乳癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤、肾衰竭等疾病。肌内注射tmax为1～2d，作用可维持1～2周。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，婴儿每次5mg，每1～3周1次；儿童每次10mg，每1～3周1次或视病情而定。成人剂量：肌内注射，每次25～50mg，每1～2周1次。

【注意事项】　①高血压患者禁用；②心、肝、肾功能不全患者慎用；③糖尿病患者慎用；④儿童慎用；⑤长期应用女性患者可发生月经紊乱和有轻微男性化作用；⑥长期使用可致钠水潴留及肝损害；⑦用药期间宜高蛋白饮食。

【制剂规格】　注射剂（油溶液）：10mg，25mg。

司坦唑醇Stanozolol

（吡唑甲氢龙、康力龙、Androstanazole，Terabolin）

【药理及应用】　系高效蛋白同化激素，蛋白同化作用为甲睾酮的30倍。可促进蛋白质合成及抑制蛋白质异生，降低血胆固醇，减少钙、磷排泄，减轻骨髓抑制；雄激素活性较甲睾酮低，仅为甲睾酮的1／4，男性化作用小。用于慢性消耗性疾病、重病、手术后体弱、年久多病、骨质疏松症、儿童发育不良、再生障碍性贫血、白细胞和血小板减少、高脂血症及遗传性血管神经性水肿的预防和治疗。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，用于遗传性血管神经性水肿时，＜6岁，1mg／d；6～12岁，2mg／d；仅在发作时应用。用于再生障碍性贫血时，剂量疗程因人而异。成人剂量：口服，预防和治疗遗传性血管神经性水肿，每次2mg，2～3／d。应根据病人的反应个体化给药，如治疗效果明显，可每隔1～3个月减量，直至2mg／d维持量。但在减量过程中，须密切观察病情；慢性消耗性疾病、术后体弱、创伤经久不愈等：口服，每次2～4mg，3／d；再生障碍性贫血：剂量、疗程因人而异。

【注意事项】　①严重心、肝、肾疾患患者禁用；②长期大量使用可能导致肝癌；③血卟啉患者慎用；④胃溃疡患者慎用；⑤服药初期，下肢、颜面可能出现水肿，继续服药能自行消失；⑥出现痤疮可停药。

【制剂规格】　片剂：2mg。

癸酸诺龙Nandrolone Decanoate

（癸酸南诺龙、长效多宝灵）

【药理及应用】　系一长效蛋白同化激素，作用与苯丙酸诺龙相同，作用较持久。用于各种难治性贫血及创伤、慢性感染、营养不良等消耗性疾病；尚可用于骨质疏松症治疗。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，婴儿，每次5～10mg；儿童，每次10～25mg；每隔3～4周1次。成人剂量：肌内注射，每次25～50mg；每隔3～4周1次。

【注意事项】　①须深部肌内注射；②治疗贫血时，应保证有充足的铁质摄入；③利用蛋白同化作用治疗时，须摄入充足的热能和蛋白质；④其余参阅苯丙酸诺龙。

【制剂规格】　注射剂：25mg，50mg。

去氢甲睾酮Metandienone

（去氢甲基睾丸素、甲睾烯龙、美雄酮、大力补、Danabol，Dianabol，Metanabol）

【药理及应用】　系蛋白同化激素蛋白同化作用与苯丙酸诺龙相似，而雄性作用更小。能使氮、钙、磷、钾、钠、氯潴留，体重增加，促进骨之生成。用于早产儿及未成熟儿生长，骨质疏松症，骨质不易愈合，术后及慢性消耗性疾病恢复期，严重感染和创伤、烧伤等引起的负氮平衡等。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，0．05mg／（kg·d），1／d。成人剂量：口服，开始量，10～30mg／d，分2～3次服，病情控制后改维持量5～10mg／d，4～8周为1个疗程，隔1～2个月可重复。

【注意事项】　①可有恶心、呕吐、腹泻等；②其他参见苯丙酸诺龙。

【制剂规格】　片剂：1mg，2．5mg，5mg。

羟甲烯龙Oxymetholone

（康复龙、羟次甲氢龙、Hydroxymetholone，Anadrol）

【药理及应用】　系甲睾酮的衍生物，蛋白同化作用比甲睾酮强4倍，雄激素活性仅为甲睾酮的0．39倍，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，能拮抗皮质激素过多引起的蛋白质异化和肾上腺皮质功能减退。用于小儿发育不全、慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦、再生障碍性贫血、白细胞减少症、高脂血症等。

【用法及用量】　儿童剂量：口服1．25～5mg／d，分2～3次。成人剂量：口服5～10mg／d，分1～3次服。

【注意事项】　①肝、肾功能不全患者禁用；②有恶心、水肿、肝功能障碍及黄疸等；③儿童用药不要超过30d，停药休息后可再用；④其余参阅甲睾酮。

【制剂规格】　片剂：2．5mg。