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非强心苷类

时间:2022-04-10 理论教育 版权反馈
【摘要】:非强心苷类系指一类能直接或间接提高心肌细胞内环磷腺苷水平,增强心肌收缩力的药物。 系非强心苷、非儿茶酚胺类强心药,为磷酸二酯酶抑制药。故本品具有明显正性肌力作用和血管扩张作用。疗程一般不超过2周。用于各种原因引起的急性和慢性难治性心力衰竭。耐受性好,不良反应小,对血小板、动脉压和心率均无影响。血浆蛋白结合率为70%,主要在肝中代谢灭活,大部分代谢产物经肾随尿排出。

非强心苷类系指一类能直接或间接提高心肌细胞内环磷腺苷水平,增强心肌收缩力的药物。主要有β-受体激动药和磷酸二酯酶抑制药等。

氨力农Amrinone

(氨双吡酮、氨吡酮、氨利酮、强心酮、Amcoral,Inocor,Wincoram)

【药理及应用】 系非强心苷、非儿茶酚胺类强心药,为磷酸二酯酶抑制药。可抑制磷酸二酯酶,提高心肌细胞内环磷腺苷水平,促使心肌细胞内钙离子浓度增高,增强心肌收缩力,增加心脏排血量,可使房室结功能和传导功能增强;同时还可直接作用于小动脉使血管平滑肌松弛,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左心室功能,减少心肌耗氧量。故本品具有明显正性肌力作用和血管扩张作用。适用于各种原因引起的急性和慢性难治性心力衰竭。口服吸收迅速,服后1h起效,1~3h达最大效应,作用维持4~6h。静脉注射2min内生效,5~10min达峰,作用持续1~1.5h。血浆蛋白结合率为10%~20%,主要在肝中代谢为乙酰化物,口服量的10%~40%以原药于24h内从尿中排出。t1/2为3~4h,慢性心力衰竭患者可延长至6h或更长。

【用法及用量】 儿童剂量:静脉注射,0.5~1mg/kg,加入生理盐水中缓慢注入,5~10min后以0.005~0.01mg/(kg·min)静脉滴注,每日总量5~10mg/kg;静脉滴注,5~10mg加入生理盐水中,以0.005~0.01mg/(kg·min)滴入,最大剂量不超过10mg/(kg·d)。成人剂量:静脉注射,每次0.5~0.75mg/kg,加入生理盐水中缓慢注入,2/d,最大剂量每次不超过2.5mg/kg;静脉滴注,同儿童剂量。疗程一般不超过2周。

【注意事项】 ①肥厚性心肌病患者禁用;②主动脉狭窄、肺动脉狭窄等严重阻塞性心瓣膜病患者禁用;③严重失代偿性循环血容量减少患者禁用;④室上性心动过速及室壁瘤患者禁用;⑤严重肾功能不全患者禁用;⑥婴幼儿慎用;⑦急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用;⑧低血压患者慎用;⑨肝、肾功能不全者慎用;⑩少数有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胃肠道溃疡等;快速静脉注射可致室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动、胸痛、低血压等;可有眩晕、头痛等;可有高热、代谢性酸中毒、低血钾等;可引起肝氨基转移酶升高、肝细胞损害;可见多尿,严重的可致肾性尿崩症;可引起泪液分泌减少;可出现肺浸润;可引起皮肤丘疹、干燥、指(趾)甲褪色、注射部位烧灼感;可发生心包炎、胸膜炎、腹水、间质性心肌炎、结节性肺密度改变性脉管炎、低氧血症、黄疸等,严重的可致死亡可出现咳嗽、肌痛、关节痛等;大剂量长期使用可有血小板减少,一般见于用药2~4周后,但减量或停药后可好转;与硝苯地平、异山梨酯等合用可有协同作用;与洋地黄合用,可增强洋地黄的正性肌力作用;与儿茶酚胺类强心药物合用,可增强疗效;与血管紧张素转换酶抑制药、硝酸酯类药物合用于心力衰竭患者有协同作用;与肼屈嗪合用治疗心力衰竭,可增强疗效,减少不良反应,但需调整剂量;与丙吡胺合用可致低血压;应用本品期间可不需停用洋地黄或利尿药;本品口服不良反应较大,甚至导致死亡,故口服制剂不再使用,仅限用于短期静脉给药;本品不适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗;本品不可与呋塞米、右旋糖酐或葡萄糖注射液配伍;合用强利尿药时,应避免左心室充盈压过度下降,必要时需补充水和电解质。

【制剂规格】 注射液:50mg,100mg。

米力农Milrinone

(甲氰吡酮、米利酮、Corotrope,Primacor)

【药理及应用】 系磷酸二酯酶抑制药,为氨力农的衍生物,具有正性肌力作用和血管扩张作用,其作用为氨力农的10~30倍,本品血管扩张作用与剂量有关,小剂量时主要表现为正性肌力作用,当剂量逐渐增大达到稳态最大正性肌力效应时,其血管扩张作用随剂量的增加而逐渐增强。用于各种原因引起的急性和慢性难治性心力衰竭。耐受性好,不良反应小,对血小板、动脉压和心率均无影响。适用于急性和慢性难治性心力衰竭的短期治疗。口服吸收迅速,0.5h起效,1~3h达最大效应,作用维持4~6h。静脉给药5~15min起效。血浆蛋白结合率为70%,主要在肝中代谢灭活,大部分代谢产物经肾随尿排出。t1/2为2~3h。

【用法及用量】 儿童剂量:静脉注射,0.025~0.05mg/kg缓慢注入;静脉滴注,开始10min以50μg/(kg·min)滴入,然后以0.375~0.75μg/(kg·min)维持,最大剂量不超过1.13mg/(kg·d)。成人剂量:同儿童。

【注意事项】 ①可有头痛、肌无力、失眠、室性心律失常加重、低血钾等;②过量时可有低血压,心动过速;③高血压危象患者使用本品可出现室上性和室性心律失常;④在治疗前期和中期可补钾以纠正低钾血症;⑤其余参阅氨力农。

【制剂规格】 注射剂:5mg,10mg。

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