头孢妥仑匹酯

【英文名称】Cefditoren Pivoxil

【其他名称】美爱克、头孢托仑、头孢托仑酯。

【制剂规格】片剂：100mg，200mg。

【抗菌作用】头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌，大肠埃希菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定，对β－内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。

【药动学】本品口服吸收后在胃肠道被酯酶水解为头孢托仑吸收入血。药物吸收后，分布广泛。本品血浆蛋白结合率约为88%，在体内几乎不经代谢，主要从尿及胆汁中排泄。清除半衰期为1．3～2h。肾功能减退者，尿中排泄延迟，半衰期延长。血液透析可清除约30%的药物，但不改变其半衰期。

【适应证】毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染；咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症；肾盂肾炎、膀胱炎；胆囊炎、胆管炎；子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；中耳炎、鼻窦炎；眼睑炎、睑腺炎、眼睑脓肿、泪囊炎；牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

【用法用量】口服常用量，成人1次200mg，每日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。12岁以下儿童，剂量尚未确立。

【相互作用】①与丙磺舒合用可使本品尿中排泄率降低。②与抗酸药（如铝盐、镁盐等）合用可使本品吸收率降低。③与H2受体拮抗药（如西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁）合用可使本品的血药峰浓度（Cmax）及曲线下面积（AUC）减少。

【不良反应及注意事项】①变态反应参见头孢唑林。②胃肠道反应。恶心、呕吐、腹泻、罕见假膜性肠炎。有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者慎用。③嗜酸性粒细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报道应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯反应阳性。④偶见尿素氮及血清肌酐上升。⑤偶见碱性磷酸酶、血清丙氨酸转氨酶、血清天冬氨酸转氨酶暂时性升高。⑥有报道，长期用药可降低血清中肉毒碱浓度。⑦妊娠期及哺乳妇女应权衡利弊后用药。

【用药监护】①过敏监护参见头孢唑林。②给药方法与时间。为了增加本品的吸收，宜进餐时或餐后服用。不宜与抗酸药或任何可能降低胃酸的药物同服；本品不宜长期服用，以免使血清肉毒碱浓度降低。③实验室检查。长期用药应检查肉毒碱浓度；应定期监测凝血酶原时间，尤其是肝肾功能不全者和营养不良者；应定期监测肝、肾功能。