细胞内一些中间代谢物能与某些酶分子活性中心以外的某一部位以非共价键可逆结合，使酶构象发生改变并影响其催化活性，进而调节代谢反应速度，这种现象为变构效应（allosteric effect）。对酶催化活性的这种调节方式称为变构调节（allosteric regulation）。具有变构调节的酶被称为变构酶（allosteric enzyme）。酶分子中与中间代谢物结合的部位称为变构部位（allosteric site）或调节部位（regulatory site）。能引起变构效应的代谢物称为变构效应剂（allosteric effector）。如果某效应剂能使酶活性增加并加速反应速度，则被称为变构激活剂（allosteric activator）；反之，降低酶活性及反应速度者为变构抑制剂（allosteric inhibitor）。
变构酶常由多个亚基构成，含催化部位（活性中心）的亚基称为催化亚基；含调节部位，即与变构效应剂结合的部位称为调解亚基。有的酶分子的催化部位与调节部位在同一亚基内。具有多个亚基的变构酶与血红蛋白相同，也存在协同效应。当效应剂与酶的第1个亚基结合后可引起寡聚酶的其余亚基构象发生变化，进而与效应剂结合速度加快，称为正协同效应；反之使效应剂与酶结合速度下降称为负协同效应。例如，蛋白激酶A由两个催化亚基（C）与两个调节亚基（R）构成（图4-23），调节亚基对催化亚基活性有抑制作用。cAMP是一种变构激活剂，它可与调节亚基结合，使调节亚基与催化亚基分离，游离的催化亚基即具有催化活性。
图4-23 蛋白激酶的变构作用
蛋白激酶A（R2C2）的R2与4个cAMP结合后，使R亚基对C亚基的抑制作用消失，C亚基则具有催化活性。
变构效应剂常常是酶的底物、产物或其他小分子代谢物。这些变构效应剂浓度的变化可通过变构效应改变某些酶的活性，进而改变代谢反应速度或代谢途径方向。变构酶的动力学特点不符合米氏方程式。在变构效应剂作用下，变构酶的反应速度与[S]的曲线呈S形（图4-24），而不是矩形双曲线。例如磷酸果糖激酶的变构激活剂是ADP、AMP。当它们发挥作用时，S形曲线可左移发生变构激活作用；而变构抑制剂ATP可使曲线右移，发生变构抑制作用。变构调节只引起酶构象的改变，不涉及共价键的改变。
图4-24 变构酶的S形曲线
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